阿昔替尼于2012年1月27日获美国FDA批准，2018年10月10日纳入国家医保乙类。与帕博利珠单抗联合时可见每6周400毫克输注30分钟，与阿维鲁单抗联合时为每2周800毫克滴注60分钟。
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阿昔替尼是辉瑞研发的酪氨酸激酶抑制剂，作用于血管内皮生长因子受体1、2和3。美国FDA于2012年1月27日批准上市。2018年10月10日纳入国家医保乙类，范围是既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌成人。各地纳入时间和报销比例并不相同。该记录写明，纳入医保后1毫克、14片规格为每盒845.6元，5毫克、28片规格为每盒5796元；按各地报销比例，5毫克规格报销后患者支付大约每盒2500元。
与阿维鲁单抗联合时，阿昔替尼为每日两次、每次5毫克，间隔约12小时，可与食物同服或不同服；阿维鲁单抗为每2周一次800毫克，静脉滴注60分钟，用至疾病进展或出现不可接受的毒性。这一联合下，可考虑每隔两周或更长时间把阿昔替尼剂量增加到5毫克以上。与帕博利珠单抗联合时，阿昔替尼同样为每日两次、每次5毫克；帕博利珠单抗为每3周一次200毫克静脉输注，或每6周一次400毫克静脉输注，输注30分钟，用至疾病进展或出现不可接受的毒性。这一联合下，可考虑每隔六周或更长时间增加阿昔替尼剂量。单药时起始剂量为5毫克、每日两次，间隔约12小时，用一整杯水吞服；呕吐或漏服不另补。
用药前应控制血压，并监测高血压，必要时降压；降压后仍持续则减量，严重且持续或出现高血压危象则停药。动脉和静脉血栓事件、出血和心力衰竭均有报道，其中有致死情况。未经治疗的脑转移或近期活动性消化道出血未作研究，这些患者不应使用。择期手术前至少暂停2天，大手术后至少2周且伤口充分愈合前不要给药。可逆性后部白质脑病综合征出现后停药。中度至重度蛋白尿时减量或暂停。单药时可出现肝酶升高；与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联用时，3级和4级丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶升高更常见。中度肝功能损害需降低起始剂量，严重肝损害未作研究。与阿维鲁单抗联用可出现严重心血管事件。药物可能伤害胎儿，有生育可能的女性伴侣的男性，在治疗期间和末次给药后1周内应避孕。
