摘要
布加替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂，商品名Alunbrig。一线有效性主要看ALTA-1L的PFS与颅内数据，安全性需关注间质性肺病、CPK升高和高血压等。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
布加替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂，商品名Alunbrig。一线治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌的有效性与安全性，应同时阅读疗效终点和不良事件，而不是只看缓解率。推荐剂量为90毫克每日一次共7天，耐受后180毫克每日一次，可与食物同服或空腹。2017年加速批准用于克唑替尼后线，2020年批准一线。
有效性方面，III期ALTA-1L入组未接受过ALK抑制剂的患者。2018年ESMO交流强调，相较克唑替尼，布加替尼在脑转移人群中显示颅内疗效优势，可降低脑部进展或死亡风险；全身ORR与PFS亦优于对照。后续成熟分析中，中位PFS约24.0个月对比11.0个月，确认ORR约74%。当时一线适应证尚未获批，这些数据后来成为一线获批依据。试验中位值不能理解为每名患者的确定获益时间。
安全性需与疗效一并权衡。较常见（约达到或超过四分之一受试者）不良事件包括腹泻、疲劳、恶心、皮疹、咳嗽、肌痛、头痛、高血压、呕吐、呼吸困难等。需警惕治疗第1周出现的间质性肺病或肺炎；ALTA-1L中任何级别肺相关事件约5.1%。3级及以上事件中较常报道CPK升高、脂肪酶升高和高血压。避免西柚。出现新发呼吸困难、咳嗽加重应尽快联系医师，不要自行加量。
基因检测确认ALK阳性后，是否一线使用布加替尼还取决于合并症、脑转移情况和可替代的ALK抑制剂。本文为科普介绍，不构成处方，具体剂量调整须遵肿瘤科医嘱。
