丙酚替诺福韦在血液中的半衰期为31分钟,替诺福韦酯为0.4分钟。前者不在血液中水解,进入肝细胞后才转变为替诺福韦,再生成双磷酸替诺福韦。
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丙酚替诺福韦(韦立得,TAF)是替诺福韦的前药。它在血液中的半衰期为31分钟,血浆浓度约为替诺福韦酯(韦瑞德)的十分之一。它不在血液里水解,进入肝细胞后才水解成替诺福韦,再进一步变成双磷酸替诺福韦,从而发挥抗病毒作用。
每日25毫克就可以在细胞内形成足够浓度的双磷酸替诺福韦。因为要进入细胞后才水解,血浆中浓度低,进入肾小管的量也少,肾脏负担相应减轻,由肾小管损害引起的骨密度下降风险也降低。
替诺福韦酯的半衰期只有0.4分钟,进入血液后很快被酯键水解成替诺福韦原型,经血液循环到肝脏代谢。长期使用时,替诺福韦在肾小管里的累积增加,可能损伤肾功能。丙酚替诺福韦的31分钟半衰期和血液中不水解,是其肾脏安全性高于替诺福韦酯的原因。这组半衰期属于丙酚替诺福韦和替诺福韦酯,不是恩替卡韦或阿德福韦酯的数据。










