说明书资料将尼拉帕尼列为PARP-1/2抑制剂,胶囊规格100毫克,用于铂类化疗后缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌维持治疗。无BRCA突变者中位无进展生存期记录为9.3个月对3.9个月。
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说明书资料把则乐(尼拉帕尼,Niraparib)写成胶囊,规格100毫克,用于铂类化疗后肿瘤完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗。
机制描述为:它是聚(ADP-核糖)聚合酶的抑制剂,作用于PARP-1和PARP-2。体外研究把细胞毒性与抑制酶活性、增加PARP-DNA复合物联系起来,后续可以出现DNA损伤、凋亡和细胞死亡。
同一份资料引用的试验共招募553名复发性卵巢癌患者。有BRCA突变时,则乐组中位无进展生存期为21个月,安慰剂为5.5个月;没有BRCA突变时为9.3个月对3.9个月。
不良反应清单包括血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、心悸、恶心、便秘、呕吐、腹痛或腹胀、粘膜炎或口腔炎、腹泻、消化不良、口干、疲劳或虚弱、食欲降低、尿路感染、AST/ALT升高、肌痛、背痛、关节痛、头痛、眩晕、失眠、焦虑、鼻咽炎、呼吸困难、咳嗽、皮疹和高血压。










