【功能与主治】吗替麦考酚酯片(骁悉)适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者; 【型号与规格】本品为橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色或类白色块状物或(和)粉末。0.25g。 【用法与用量】肾脏移植 成人:对肾移植患者,推荐口服剂量为1g,bid(日剂量为2g)。虽然在临床试验中用过每次1.5g,bid(日剂量3g),且是安全和有效的,但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯 的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。 肝脏移植
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
注意事项
接受免疫抑制剂治疗的患者,包括联合用药,接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗,发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加,尤其是皮肤(见【不良反应】)。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关,而与特定的免疫抑制剂无关。
由于患者发生皮肤癌的危险性增加,应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。
应告知接受骁悉治疗的患者,在出现任何感染症状,意外青肿,出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。
免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性,包括机会致病性感染,致死感染和败血症。
这种感染包括潜伏病毒如多瘤病毒的再激活。
在使用骁悉治疗的患者中报告的与JC 病毒相关的进行性多灶性白质脑病(PML)病例中有患者死亡,报告的病例一般具有PML 的危险因素,包括免疫抑制剂疗法和免疫功能缺损。对于免疫抑制患者,医生应考虑对报告有神经症状的患者采取PML 鉴别诊断,还应该考虑将神经病学家的会诊意见作为临床指征。
在肾移植后使用本品治疗的患者中有BK 病毒相
肾脏移植
成人:对肾移植患者,推荐口服剂量为1g,bid(日剂量为2g)。虽然在临床试验中用过每次1.5g,bid(日剂量3g),且是安全和有效的,但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯 的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。
肝脏移植
成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1g bid(每天剂量1-2g)。
在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPA AUC无影响,但使MPA Cmax下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者,如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。
肝功能异常的患者:伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是,其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚。
对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。
老年人:合适的推荐剂量肾脏移植患者为1g bid,肝脏移植患者为0.5-1g bid。
剂量调整:对于有严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25ml/min/1.73m[sup]2[/sup])的肾移植患者,在渡过了术后早期后,应避免使用大于每次 1g,bid的剂量。而且这些患者需要严密观察。肾移植后移植物功能延迟恢复的患者,无需调整剂量。
严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植的资料暂缺。如果潜在的益处大于潜在的危害,严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植后可以使用吗替麦考酚酯。
如果出现中性粒细胞减少(绝对中性粒细胞计数[1.3×10[sup]3[/sup]/μL),吗替麦考酚酯应暂停或减量,进行相应的诊断性检查和适当的治疗。
【注意事项】接受免疫抑制剂治疗的患者,包括联合用药,接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗,发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加,尤其是皮肤(见【不良反应】)。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关,而与特定的免疫抑制剂无关。
由于患者发生皮肤癌的危险性增加,应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。
应告知接受骁悉治疗的患者,在出现任何感染症状,意外青肿,出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。
免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性,包括机会致病性感染,致死感染和败血症。
这种感染包括潜伏病毒如多瘤病毒的再激活。
在使用骁悉治疗的患者中报告的与JC 病毒相关的进行性多灶性白质脑病(PML)病例中有患者死亡,报告的病例一般具有PML 的危险因素,包括免疫抑制剂疗法和免疫功能缺损。对于免疫抑制患者,医生应考虑对报告有神经症状的患者采取PML 鉴别诊断,还应该考虑将神经病学家的会诊意见作为临床指征。
在肾移植后使用本品治疗的患者中有BK 病毒相关性肾病的报道,这种感染可能造成严重的后果,有时可致肾移植物丢失。对病人进行监测有助于发现其罹患BK 病毒相关性肾病的风险。有发生BK 病毒相关性肾病迹象的患者应考虑降低其免疫抑制剂的用量。
在接受骁悉联合其他免疫抑制剂治疗的患者中,有报道发生单纯红细胞再生障碍性贫血(PRCA)。吗替麦考酚酯导致PRCA 的机理尚不清楚;其他免疫抑制剂作为联合应用药物在免疫抑制治疗中引起PRCA 的相关作用也尚不清楚。在一些病例中,随着骁悉剂量的减小或中止,发现PRCA 是可逆的。然而,对于移植患者,降低免疫抑制作用可能使移植物遭受排斥风险。
注意:骁悉注射液不得通过静脉快速注射或推注给药。
患者应被告知在骁悉治疗中进行疫苗接种可能效果欠佳。而且应当避免使用减毒活疫苗(见【药物相互作用】)。流感疫苗接种是有益的。流感疫苗接种时,处方者应当参考国家指南。
吗替麦考酚酯同消化系统副反应的发生率增高有关,包括较多的肾肠道溃疡、出血、穿孔,所以吗替麦考酚酯应慎用于有活动性严重消化系统疾病的患者。
理论上讲,因为吗替麦考酚酯是次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,应避免用于罕见的次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT)遗传缺陷的患者,如莱-尼综合征和Kelley-Seegmiller综合征。
推荐吗替麦考酚酯和硫唑嘌呤不联合使用,因为两者都可能引起骨髓抑制,联合给药没有进行临床研究。
考来烯胺会明显降低MPA AUC,当吗替麦考酚酯与其他会干扰肠肝的循环的药物联合使用时应当注意,因为这些药物可能会降低吗替麦考酚酯的疗效。
因此肾脏移植患者应避免使用大于1g bid的剂量,且需严密观察。
出现移植物功能延迟的患者中并不需要进行剂量调整,但患者应被密切监测。没有严重肾功能衰竭的心脏或者肝脏移植患者数据。
与年轻人相比,老年患者发生不良事件的风险更高(见【不良反应】)。
骁悉口服混悬液含有甜味剂,可产生苯基丙氨酸(相当于每5mL口服混悬液2.78mg)。因此,苯丙酮尿症的患者应慎用骁悉口服混悬液。
实验室监测
接受吗替麦考酚酯治疗的患者应做全血计数。治疗第一个月每周一次;第2、3个月内每月两次;以后的每月一次至一年。中性粒细胞减少症的发展,可能与骁悉、合并用药、病毒感染或者以上因素综合作用有关。如出现中性粒细胞减少症(绝对中性粒细胞计数<1.3×10[sup]3[/sup]μl),应中断骁悉治疗或者减量,并且应对这些患者进行密切观察。
关性肾病的报道,这种感染可能造成严重的后果,有时可致肾移植物丢失。对病人进行监测有助于发现其罹患BK 病毒相关性肾病的风险。有发生BK 病毒相关性肾病迹象的患者应考虑降低其免疫抑制剂的用量。
在接受骁悉联合其他免疫抑制剂治疗的患者中,有报道发生单纯红细胞再生障碍性贫血(PRCA)。吗替麦考酚酯导致PRCA 的机理尚不清楚;其他免疫抑制剂作为联合应用药物在免疫抑制治疗中引起PRCA 的相关作用也尚不清楚。在一些病例中,随着骁悉剂量的减小或中止,发现PRCA 是可逆的。然而,对于移植患者,降低免疫抑制作用可能使移植物遭受排斥风险。
注意:骁悉注射液不得通过静脉快速注射或推注给药。
患者应被告知在骁悉治疗中进行疫苗接种可能效果欠佳。而且应当避免使用减毒活疫苗(见【药物相互作用】)。流感疫苗接种是有益的。流感疫苗接种时,处方者应当参考国家指南。
吗替麦考酚酯同消化系统副反应的发生率增高有关,包括较多的肾肠道溃疡、出血、穿孔,所以吗替麦考酚酯应慎用于有活动性严重消化系统疾病的患者。
理论上讲,因为吗替麦考酚酯是次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,应避免用于罕见的次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT)遗传缺陷的患者,如莱-尼综合征和Kelley-Seegmiller综合征。
推荐吗替麦考酚酯和硫唑嘌呤不联合使用,因为两者都可能引起骨髓抑制,联合给药没有进行临床研究。
考来烯胺会明显降低MPA AUC,当吗替麦考酚酯与其他会干扰肠肝的循环的药物联合使用时应当注意,因为这些药物可能会降低吗替麦考酚酯的疗效。
因此肾脏移植患者应避免使用大于1g bid的剂量,且需严密观察。
出现移植物功能延迟的患者中并不需要进行剂量调整,但患者应被密切监测。没有严重肾功能衰竭的心脏或者肝脏移植患者数据。
与年轻人相比,老年患者发生不良事件的风险更高(见【不良反应】)。
骁悉口服混悬液含有甜味剂,可产生苯基丙氨酸(相当于每5mL口服混悬液2.78mg)。因此,苯丙酮尿症的患者应慎用骁悉口服混悬液。
实验室监测
接受吗替麦考酚酯治疗的患者应做全血计数。治疗第一个月每周一次;第2、3个月内每月两次;以后的每月一次至一年。中性粒细胞减少症的发展,可能与骁悉、合并用药、病毒感染或者以上因素综合作用有关。如出现中性粒细胞减少症(绝对中性粒细胞计数<1.3×10[sup]3[/sup]μl),应中断骁悉治疗或者减量,并且应对这些患者进行密切观察。
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西罗莫司 sirolimus Rapamune
雷帕鸣(西罗莫司片) 通用名:西罗莫司片 商品名:Rapamune 全部名称:雷帕鸣,西罗莫司片,sirolimus,Rapamune 适应症 雷帕鸣(西罗莫司片、Rapamune)适用于13岁或以上的接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 用法用量 1、口服,每日一次。 2、建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。 3、在移植后,应尽可能早地开始服用。对新的移植受者,首次应服用的负荷量,即其维持量的3倍剂量
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贝拉西普 Belatacept Nulojix
【功能与主治】 (1) 贝拉西普是一种选择性T细胞共刺激阻断剂适用于在成年患者接受肾移植中预防器官排斥。 (2)与巴利昔单抗诱导,麦考酚酸酯,和 皮质激素联用。 使用的限制: (1) 只在EBV血清阳性患者中使用. (2)尚未确定除了肾脏外预防器官移植排斥的使用。 【剂型规格】 为注射冰冻粉:250 mg每瓶 【用法用量】 (1)由于严重感染和恶性病风险增加,建议不要比推荐剂量更高的使用或更频给药。 (2)对完整给药指导,见完整处方资料。
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贝拉西普(Belatacept)
贝拉西普(Belatacept)由美国百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)研发,是一种选择性T细胞共刺激阻断剂。该药于2011年6月获得美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准上市,用于成人肾移植受者的排斥反应预防。 该药在全球多个国家和地区逐步获得监管许可,成为环孢素等传统钙调神经磷酸酶抑制剂的重要替代方案。多项长期随访研究结果显示,贝拉西普治疗组患者在移植物功能保留方面优于环孢素组,但急性排斥反应发生率相对较高。国际移植学界对此药的应用策略仍有持续讨论,尤其关注在EBV血清阴性患者中的禁忌以及从CNI转换方案的风险。
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西罗莫司(Sirolimus)
西罗莫司最初由惠氏(Wyeth Ayerst)研发,后来在并购后由辉瑞继续推广。该药在1999年9月获得美国FDA批准,用于肾移植患者的免疫抑制治疗,次年8月又批准了口服片剂。作为首批mTOR抑制剂之一,它的上市标志着免疫抑制领域进入了新阶段。 在国外医学新闻中,西罗莫司常因其“跨界应用”受到关注。除了移植用药,它也被研究用于罕见病,如结节性硬化症和淋巴管平滑肌瘤病,并在多个学术期刊上有积极报道。目前已在中国上市,也已获批纳入医保。
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