安立生坦对内皮素A受体的Ki值与选择性

发布时间：2026-10-02 09:50:09 相关企业：优客网

摘要

资料记载安立生坦与内皮素A受体的结合常数Ki为0.011纳摩尔，相对内皮素B受体的选择性大于4000倍，用于有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

安立生坦（凡瑞克，Ambrisentan）在资料中被写成与内皮素A受体高度结合的拮抗剂，结合常数Ki为0.011纳摩尔，相对内皮素B受体的选择性大于4000倍。内皮素-1通过ETA与ETB两类受体作用于血管平滑肌和内皮：ETA主要引起血管收缩和细胞增殖，ETB主要与血管舒张、抑制增殖以及清除内皮素-1有关。

同一资料写明，它适用于有世界卫生组织Ⅱ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者，欧洲心脏病学会指南曾将其列为肺动脉高压治疗的推荐药物，并提到与其他内皮素受体拮抗剂相比肝损伤风险较低。

文中另有流行病学与费用背景：肺动脉高压可发生在不同年龄、性别和民族，若不干预可进展到心肺衰竭。资料估计我国患者约500万至800万，接受系统治疗的约1万至2万人；使用靶向药物的月费用在两千元至两万元之间，甚至更高。这些数字来自该篇原文，未与其他研究合并。