安立生坦片说明书中的适应症与受体数据

发布时间：2026-10-01 22:06:33 相关企业：优客网

摘要

安立生坦片商品名Volibris、凡瑞克，适用于WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压，对ETA的Ki为0.011纳摩尔，对ETA的选择性超过ETB的4000倍。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

安立生坦片的英文名为 Ambrisentan，商品名 Volibris、凡瑞克。说明书记载的适应症为：有 WHO Ⅱ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压（WHO 组 1），用以改善运动能力并延缓临床恶化。给药途径为口服，靶点为内皮素 ETA 受体拮抗。

安立生坦与 ETA 高度结合，Ki 为 0.011 纳摩尔；与 ETB 相比，对 ETA 的选择性大于 4000 倍。内皮素-1 通过 ETA 和 ETB 调节血管平滑肌和内皮细胞：ETA 主要引起血管收缩和细胞增殖，ETB 主要引起血管舒张、抑制增殖并清除内皮素-1。

说明书归纳的用药特点包括每日口服一次，以及提高Ⅱ级和Ⅲ级患者运动能力、延缓临床恶化。孕妇禁用。文中列出的常见反应包括鼻塞（4%）、鼻窦炎（3%）和血红蛋白水平降低。同一资料还写到，安立生坦可改善运动耐量和 WHO 功能分级，并降低肺动脉收缩压与 NT-proBNP。