导致普纳替尼剂量调整的不良反应中,血小板减少31%,中性粒细胞减少14%,脂肪酶升高和动脉闭塞事件各13%。90天内没有血液学反应时需要调整剂量或停药。
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普纳替尼是激酶抑制剂。体外抑制ABL和T315I突变体ABL的半数抑制浓度分别为0.4纳摩尔和2.0纳摩尔。它抑制表达天然或突变型BCR-ABL(包括T315I)的细胞生存能力。小鼠中,与对照相比,治疗减小了相应肿瘤。用法为45毫克、每天一次,餐前或餐后均可,持续到出现耐药或不能耐受。多数情况下可按情况降低剂量。如果90天内没有出现血液学反应,需要进一步调整剂量或停用。

最常见的非血液学不良反应(至少20%)包括腹痛、皮疹、便秘、头痛、皮肤干燥、动脉闭塞、疲劳、高血压、发热、关节痛、恶心、腹泻、脂肪酶升高、呕吐、肌痛和肢体疼痛。导致剂量调整最常见的不良反应为:血小板减少31%,中性粒细胞减少14%,脂肪酶升高13%,动脉闭塞事件13%,腹痛12%,皮疹9%,贫血6%,胰腺炎6%,丙氨酸氨基转移酶升高5%,高血压5%。













