非奈利酮能够高选择性和强亲和力地阻断醛固酮对盐皮质激素受体(MR)的作用，进而降低血压、减轻心力负担。它还能抑制炎症反应和纤维化，延缓对肾脏结构和功能造成的损伤。

药品称呼

通用名称：非奈利酮、finerenone

商品名称：可申达、Kerendia

适应靶点

非奈利酮的作用靶点是盐皮质激素受体。

适应症和适应人群

适用于慢性肾病合并2型糖尿病的成人患者；左心室射血分数≥40%的心力衰竭成人患者。

规格与性状

规格

10mg*100片/盒。

性状

薄膜衣片，10mg片剂呈粉红色，为长椭圆形。

主要成分

活性成分：非奈利酮。

辅料：每片含乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠。

用法用量

非奈利酮的推荐起始剂量基于患者eGFR确定：

当患者eGFR≥60mL/min/1.73m²时，起始剂量为20mg，口服，每日一次。

当患者eGFR≥25至<60mL/min/1.73m²时，起始剂量为10mg，口服，每日一次。

当患者eGFR<25mL/min/1.73m²时，不推荐启动治疗。

对于无法整片吞服的患者，可将非奈利酮片剂压碎后，立即与水或软食(如苹果酱)混合，口服给药。

具体您可以阅读非奈利酮完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：非奈利酮(finerenone)的用法用量。

不良反应

临床研究中常见副作用(发生率≥1%且高于安慰剂)

高钾血症、低血压、低钠血症；其中高钾血症可能导致治疗暂停或永久停药，心力衰竭患者中还可能出现肾功能恶化相关反应(如肾功能损害、eGFR降低、急性肾损伤、肾衰竭)，此类反应多为轻至中度，部分需剂量调整。

上市后监测到的副作用

超敏反应，包括血管性水肿、皮疹、荨麻疹(此类反应为自愿报告，发生率无法可靠估算)。

具体您可以阅读非奈利酮完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：非奈利酮(finerenone)的不良反应。

注意事项

高钾血症

非奈利酮可能引起血钾升高，肾功能差、基础血钾高或合用影响排钾药物者风险更高。用药前血钾不得超过5.0mEq/L。治疗期间需定期查血钾，调整剂量或联用相关药物时应更频繁监测，并根据结果决定是否调整用药。

心力衰竭患者肾功能恶化

非奈利酮可能导致心力衰竭患者肾功能变差，少数可能需住院。用药前必须检查eGFR，低于25mL/min/1.73m²不建议使用。治疗期间应定期监测肾功能，若明显恶化，应暂停加量或停药。

特殊人群用药

【孕妇】目前缺乏非奈利酮在孕妇中的临床数据，无法评估其对胎儿或母体的风险，但动物研究显示该药物可能具有发育毒性。因此，在决定是否使用非奈利酮时，需仔细权衡治疗对孕妇的益处与对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】关于非奈利酮及其代谢物是否存在于人乳中以及其对哺乳婴儿的影响尚无数据，但在动物实验中观察到大鼠乳汁中的药物成分可导致幼崽死亡率增加和体重下降。基于此潜在风险，不建议哺乳期女性在用药期间及停药后1天内进行母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书未提供具体指导，建议有生育计划的患者咨询医生以获取个性化建议。

【儿童使用】非奈利酮在18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于这一人群，除非经过医生评估认为必要且利益大于风险。

【老年人使用】老年患者(65岁及以上)与年轻患者相比，在非奈利酮的安全性和有效性方面没有显著差异，通常无需调整剂量。

【肾功能损害】对于肾功能受损的患者，需根据估算的肾小球滤过率(eGFR)来调整起始剂量，并定期监测肾功能和血钾水平；eGFR低于25mL/min/1.73m²的患者不应开始治疗，而终末期肾病患者使用本品的数据有限，需谨慎考虑。

【肝功能损害】重度肝功能损害(Child-PughC级)患者应避免使用非奈利酮；轻度至中度肝功能损害(Child-PughA或B级)患者无需调整剂量，但对于中度肝功能损害者，需要额外监测血清钾水平。

禁忌

1.与强效CYP3A4抑制剂合用。

2.肾上腺功能不全患者。

3.对非奈利酮或本品任何辅料成分过敏的患者。

药物相互作用

其他药物对非奈利酮的影响

非奈利酮为CYP3A4底物，其他药物对其药代动力学的影响如下：

强效CYP3A4抑制剂：合用会显著增加非奈利酮暴露量，升高不良反应风险，故禁用。同时需避免摄入葡萄柚或葡萄柚汁(葡萄柚可抑制CYP3A4活性)。

中效或弱效CYP3A4抑制剂：合用会增加非奈利酮暴露量，可能升高不良反应风险。在开始使用非奈利酮或中/弱效CYP3A4抑制剂，或调整任一药物剂量时，需监测患者血清钾，并根据监测结果调整非奈利酮剂量。

强效或中效CYP3A4诱导剂：合用会降低非奈利酮暴露量，可能降低非奈利酮疗效，故避免合用。

非奈利酮对其他药物的影响

CYP2C8底物：非奈利酮40mg剂量时为弱效CYP2C8抑制剂，与敏感CYP2C8底物合用时，会增加底物暴露量，可能升高底物相关不良反应风险。若非奈利酮40mg与敏感CYP2C8底物合用，需更频繁监测底物相关不良反应。

其他代谢途径底物：非奈利酮与CYP3A4底物(如咪达唑仑)、CYP2C9底物(如S-华法林)、P-糖蛋白底物(如地高辛)、BCRP和OATP底物(如瑞舒伐他汀)合用时，未观察到具有临床意义的药代动力学相互作用。与强效CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐)合用时，未观察到非奈利酮药代动力学的临床显著改变。

影响血清钾的药物

与非奈利酮合用时，若患者同时使用可能升高血清钾的药物(如保钾利尿剂、钾补充剂)或补充剂，需更频繁监测血清钾，避免高钾血症发生。

药物过量

疑似药物过量时，应立即暂停非奈利酮治疗。

过量最可能的临床表现为高钾血症，若发生高钾血症，需启动标准高钾血症治疗方案。由于非奈利酮血浆蛋白结合率约 90%，血液透析无法有效清除本品。

药代动力学

1.吸收：口服后非奈利酮完全吸收，经肝脏代谢后绝对生物利用度为44%；血药峰浓度(Cmax)达峰时间(Tmax)为0.5-1.25小时。

2.分布：稳态分布容积(Vss)为52.6L；体外研究显示，非奈利酮血浆蛋白结合率为92%，主要与血清白蛋白结合。

3.消除：非奈利酮终末半衰期约为2-3小时；全身清除率约为25L/h。

4.代谢：非奈利酮主要经细胞色素P450酶系中的CYP3A4(90%)代谢，少量经CYP2C8(10%)代谢，代谢产物均无药理活性。

5.排泄：约80%的给药剂量经尿液排泄(原形药物占比<1%)，约20%经粪便排泄(原形药物占比<0.2%)。

贮存方法

需储存于20℃至25℃环境中，允许在15℃至30℃范围内波动。

生产厂家

德国拜耳