作为全球首款靶向淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的干眼症治疗药物,立他司特于2016年7月获美国FDA批准上市,成为近十年来干眼症领域的重要突破。 除美国获批外,该药还在加拿大、欧盟、日本等30余个国家获批,填补了靶向炎症通路干眼症药物的空白。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
说明书
立他司特(Xiidra)为一种局部眼用溶液,属于淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)拮抗剂。其作用机制为通过阻断LFA-1与细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的相互作用,抑制T细胞活化和迁移至眼表组织,从而减轻干眼症(DED)相关的炎症反应。
药品称呼
通用名称:Lifitegrast、立他司特
商品名称:Xiidra
适应靶点
淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)。
适应症和适应人群
适应症:用于治疗干眼症(DED)的体征和症状。
适应人群:成人和17岁以上青少年患者。
规格与性状
规格:5%*0.2ml*60支/盒。
性状:无色至淡黄色澄明液体,pH值为7.0-8.0,渗透压范围200-330mOsmol/kg。
主要成分
活性成分:立他司特(lifitegrast)。
辅料:氯化钠、无水磷酸氢二钠、五水合硫代硫酸钠、注射用水;pH调节剂(氢氧化钠和/或盐酸)。
用法用量
1、用法
每日两次(间隔约12小时)立他司特,每次每眼滴入1滴。
2、步骤
使用前请洗净双手并摘除隐形眼镜,打开单剂量容器时避免触碰瓶口,头后仰或平躺后下拉下眼睑,将药液滴入结膜囊,滴后闭眼1分钟,待15分钟后方可重新佩戴隐形眼镜。
3、注意事项
单剂量容器仅供一次性使用,滴注后立即丢弃剩余药液。
具体您可以阅读立他司特完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:立他司特(Xiidra)的用法用量。
不良反应
临床试验常见不良反应
给药部位刺激(如眼部刺痛、灼热感)、味觉障碍、视力下降(一过性或轻度)。
临床试验少见不良反应
视物模糊、结膜充血(眼白部分发红)、眼部刺激症状加重、头痛、泪液分泌增多、眼部分泌物增加、眼部不适感、眼瘙痒、鼻窦炎。
上市后不良反应
严重过敏反应(包括过敏性休克、支气管痉挛、呼吸窘迫)、咽水肿、舌肿胀、荨麻疹、过敏性结膜炎、呼吸困难、血管性水肿、过敏性皮炎,此外还观察到眼部肿胀及皮疹。
具体您可以阅读立他司特完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:立他司特(Xiidra)的副作用。
注意事项
滴注前摘除隐形眼镜,15分钟后可重新佩戴。
避免瓶口接触眼睛或其他表面,以防污染。
未开封的单剂量容器需储存于原铝箔袋内,避光保存。
若出现严重过敏反应(如舌肿胀、喘息),应立即停药并就医。
特殊人群用药
【孕妇】虽眼部给药后人体对立他司特的全身暴露量较低,但动物实验显示静脉给药时可能存在潜在风险,因此孕妇仅在医师评估治疗获益大于潜在风险时,方可在指导下使用。
【哺乳期女性】尚无数据明确立他司特是否进入人乳汁,也不明确其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响。因眼部给药后全身暴露量低,使用时需综合权衡母乳喂养对婴儿的发育益处、母亲的临床治疗需求,在医师指导下决定是否继续母乳喂养或调整用药方案。
【具有生殖潜力的男性和女性】尚无立他司特对人类生殖功能影响的临床数据,动物实验显示静脉给予立他司特未影响大鼠生育能力,临床中具有生殖潜力的患者可在医师指导下使用,无需特殊剂量调整。
【儿童使用】17岁以下儿童使用立他司特的安全性和有效性尚未通过临床试验确立,不建议该年龄段儿童使用。
【老年人使用】临床研究未观察到老年人(通常指65岁及以上)与年轻成人患者在安全性和有效性上存在总体差异,老年人使用立他司特无需调整剂量。
禁忌症
对活性成分立他司特(lifitegrast)或本制剂中任何辅料(如氯化钠、无水磷酸氢二钠、五水合硫代硫酸钠等)存在已知过敏史的患者,禁用立他司特滴眼液。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
吸收:局部滴眼后全身暴露量极低,19%患者血浆谷浓度可检测(0.55-3.74ng/mL)。
代谢与排泄:未进行人体代谢研究,动物试验显示主要通过粪便排泄。
贮存方法
立他司特建议存储在20℃-25℃之间。开封前需保存于原铝箔袋内,避光防潮。
研发公司
瑞士诺华制药
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