利特昔替尼近年来在医学领域引起了广泛关注。作为一种选择性Janus激酶(JAK)抑制剂，利特昔替尼主要通过抑制JAK1和JAK3的活性来调节免疫反应，为治疗多种自身免疫性疾病提供了新的思路。

药品称呼

通用名称：利特昔替尼、Ritlecitinib

商品名称：乐复诺、Litfulo

适应靶点

JAK3激酶与TEC激酶

适应症和适用人群

适用于12岁及以上患有重度斑秃的成人和青少年。

规格与性状

规格：50mg*30粒/盒；

性状：白色至类白色至浅粉色固体。

主要成分

活性成分：利特昔替尼。

用法用量

1.推荐剂量

利特昔单抗的推荐剂量为50mg，每日口服一次，可与食物同服或不同服。胶囊应整粒吞服，不得压碎、分割或咀嚼。若漏服一剂，应尽快补服，但若距下一次预定剂量不足8小时，则应跳过漏服剂量，之后按常规时间继续服药。

2.重度肝功能损害患者

重度(Child Pugh C)肝功能损害患者不建议使用利特昔单抗。

具体您可以阅读利特昔替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：利特昔替尼(Ritlecitinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥1%)包括头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数降低、口腔炎。

部分患者可能会因为个人体质原因出现较为严重的副作用，具体内容建议阅读利特昔替尼副作用完整信息。推荐文章：利特昔替尼(Ritlecitinib)的不良反应。

特殊人群用药

【孕妇】目前利特昔单抗在孕妇中使用的临床数据不足，无法确定药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局风险。动物生殖研究显示，妊娠大鼠和兔在器官形成期口服后，暴露量达一定水平时会导致胎儿毒性和畸形。

【哺乳期女性】尚无利特昔单抗在人乳中存在情况、对母乳喂养婴儿影响及对乳汁产生影响的数据。由于该药物可能带来严重不良反应(包括严重感染和恶性肿瘤风险)，建议女性在治疗期间及最后一剂后约14小时内不要进行母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在治疗期间若怀孕或计划怀孕，需告知医护人员。

【儿童使用】利特昔单抗治疗12岁及以上青少年重度斑秃的安全性和有效性已确立。12岁以下儿科患者的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】65岁及以上患者无需调整剂量。由于老年人总体感染发生率较高，使用利特昔替尼治疗时应谨慎。

【肾功能损害】轻度或中度肾功能损害患者无需调整利特昔单抗剂量。严重肾功能损害患者的药物暴露略有增加，但无临床意义。尚未在终末期肾病患者或肾移植受者中研究利特昔单抗，使用利特昔单抗时需谨慎。

【肝功能损害】轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。尚未在严重(Child PughC)肝功能损害患者中研究利特昔单抗，不建议此类患者使用利特昔单抗。

禁忌症

已知对利特昔替尼或其任何辅料过敏的患者禁用利特昔替尼。

药物相互作用

1.利特昔单抗对其他药物的影响

CYP3A底物：利特昔单抗是CYP3A抑制剂，与CYP3A底物联合使用时，会增加底物的AUC和Cmax，可能增加底物不良反应风险。对于浓度微小变化可能导致严重不良反应的CYP3A底物，应考虑额外监测并根据其批准的产品说明书调整剂量。

CYP1A2底物：利特昔单抗是CYP1A2抑制剂，与CYP1A2底物联合使用时，会增加底物的AUC和Cmax，可能增加底物不良反应风险。对于浓度微小变化可能导致严重不良反应的CYP1A2底物，应考虑额外监测并根据其批准的产品说明书调整剂量。

2.其他药物对利特昔单抗的影响

CYP3A诱导剂：与强效CYP3A诱导剂(如利福平)联合使用可能降低利特昔单抗的AUC和Cmax，可能导致临床应答降低或丧失，不建议与强效CYP3A诱导剂联合使用。

药物过量

在临床试验中，利特昔替尼的单次口服剂量高达800mg。不良反应与较低剂量下观察到的不良反应相当，未发现特定毒性。

在健康成人志愿者中，≤800mg单次口服给药表明，超过90%的给药剂量预期在48小时内消除。

贮存方法

将利特昔替尼储存在20℃-25℃下，允许的波动范围为15℃-30℃。

保存在原始包装中。

生产厂家

美国辉瑞