尼鲁米特(nilutamide)由法国RousselUclaf(罗素优克福)公司研发,最早于1987年在法国首次上市,开启了其在前列腺癌治疗中的临床应用。 凭借明确的疗效与临床价值,该药于1996年9月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,随后陆续在欧洲、加拿大等多个地区获批,成为全球范围内治疗前列腺癌的重要药物之一。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
说明书
尼鲁米特片是一种被广泛用于治疗前列腺癌的口服抗雄激素药物,通过抑制雄激素在前列腺癌细胞中的活性和雄激素受体的结合,从而抑制肿瘤的生长。
药品称呼
通用名称:尼鲁米特片、Nilutamida
商品名称:Nilandron
作用靶点
雄激素受体。
适应症和适用人群
尼鲁米特片适用于为确诊转移性前列腺癌(D2期),且已接受或计划接受手术去势的成年男性患者。
规格和剂型
规格
150mg*30片/盒。
剂型
片剂为白色双凸圆柱形,直径10mm,一面印有三角形标识,另一面印有内部参考编号168D。
主要成分
活性成分:尼鲁米特。
辅料:玉米淀粉、乳糖、聚维酮、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁和滑石粉。
用法用量
推荐剂量方案为:治疗初始30天,每日一次,每次300mg;30天后调整为每日一次,每次150mg。本品可随餐服用,也可空腹服用,无需受进食状态影响。
具体您可以阅读尼鲁米特完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:尼鲁米特(nilutamide)的用法用量。
不良反应
少数患者可出现黑暗中视力调节障碍及色觉障碍,停药后可消失,也可佩戴有色眼镜以减轻症状;见戒酒硫样作用;肺间质症候群;轻度转氨酶升高,继续用药可好转,但可能同时发生溶细胞性肝炎;其他可见恶心、呕吐等消化道症状和眩晕、阳痿、性欲减退、面部潮红等。
具体您可以阅读尼鲁米特完整不良反应信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:尼鲁米特(nilutamide)的不良反应。
注意事项
间质性肺炎监测:用药前应行胸部X线及必要时肺功能检查,治疗初期3个月内若出现呼吸困难、咳嗽等症状需立即停药并排查。
肝炎相关监测:治疗前及前4个月需定期查转氨酶,出现肝损症状或ALT升高超2倍正常上限时应立即停药并持续监测至恢复。
抗雄激素撤药综合征:疾病进展停药后可能出现症状改善,需密切观察并及时调整治疗。
特殊人群用药
【孕妇】尼鲁米特片未开展动物生殖相关研究,目前尚不明确尼鲁米特片对孕妇给药是否会导致胎儿伤害或影响生殖能力。仅在经评估获益远大于潜在风险时,方可考虑对孕妇使用尼鲁米特片。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性无尼鲁米特片适用指征,不建议用于非严重或非危及生命的疾病。男性生殖研究显示尼鲁米特片对生殖功能无直接影响,但尼鲁米特片与手术去势联合使用可能影响生育能力,需提前告知有生殖需求的男性患者相关风险。
【儿童使用】尼鲁米特片在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,不推荐使用。
【肝功能损害】严重肝功能不全患者禁用尼鲁米特片。轻度至中度肝功能损害患者使用尼鲁米特片时需谨慎,治疗期间需加强肝功能监测,根据肝酶变化调整用药方案。
禁忌症
1.严重肝功能不全患者(治疗前需常规评估基线肝脂酶水平)。
2.严重呼吸功能不全患者。
3.对尼鲁米特或本品制剂中任何成分过敏者。
药物相互作用
肝细胞色素P-450同工酶
体外研究显示,尼鲁米特可抑制肝细胞色素P-450同工酶活性,可能降低依赖该酶系统代谢的药物的代谢效率,导致此类药物血清半衰期延长、血药浓度升高,进而增加中毒风险。
维生素K拮抗剂
对于治疗窗较窄的药物,如维生素K拮抗剂、苯妥英、茶碱等,与尼鲁米特片合用时需谨慎评估,必要时调整给药剂量。例如,维生素K拮抗剂与尼鲁米特片合用时,需密切监测凝血酶原时间,根据监测结果适当降低维生素K拮抗剂的剂量。
药物过量
由于尼鲁米特与血浆蛋白结合率较高,透析治疗对药物过量可能无明显效果。
药代动力学
吸收:转移性前列腺癌患者口服150mg放射性标记尼鲁米特后,药物可快速且完全吸收,血浆药物浓度高且维持时间持久。
分布:药物吸收后存在可检测的分布相,与血浆蛋白呈中度结合,与红细胞呈低结合。
代谢:本品在体内广泛代谢,5天内尿中排出的原形药物占比不足2%。从人尿中已分离出5种代谢物,其中2种因甲基氧化形成不对称中心,产生D-异构体和L-异构体。
排泄:150mg单剂量给药后,120小时内约62%的药物经尿排泄,4-5天内粪便排泄占比为1.4%-7%,尿中放射性物质排泄可能持续超过5天。
贮藏
储存在25℃(77℉);允许偏差在15℃-30℃(59℉-86℉)之间。避光保存。
研发企业
法国Roussel Uclaf(罗素优克福)
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阿帕他胺 Apalutamide APADX
生产厂家 老挝大熊制药 适应症 适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。 用法用量 推荐的每日口服剂量为240毫克(四片60毫克片剂)。 口服使用。 片剂应整个吞下,可以带或不带食物一起服用。 不良反应 最常见不良反应(≥10%)为疲乏,高血压,皮疹,腹泻,恶心,体重减轻,关节痛,跌倒,热潮红,食欲减低
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诺雷得 Goserelin Zoladex Depo
【功能与主治】 适应症为 前列腺癌:本品适用于可用激素治疗的前列腺癌。 乳腺癌:适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。 子宫内膜异位症:缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。 【型号与规格】 3.6mg/支(以戈舍瑞林计)。 【用法与用量】 成人:在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支,每28天一次。 对肾或肝功能不全者及老年人不需调整剂量。 子宮内膜异位症的治疗不应超过六个月,因为目前尚没有长期治疗的临床数据
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雌莫司汀 Estramustine phosphate ESTRACYT
【包装规格】: 140毫克/胶囊 100胶囊/瓶 【计价单位】: 瓶 【生产厂家中文参考译名】: 辉瑞制药 【生产厂家英文名】: Pfizer AG 【原产地英文商品名】: ESTRACYT Kapseln 【原产地英文药品名】: Estramustine phosphate 【中文参考商品译名】: 艾去适 【中文参考药品译名】: 磷酸雌莫司汀 简介: 部份艾去适中文处方资料(仅供参考) 通用名:磷酸雌莫司汀胶囊 商品名
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地加瑞克 degarelix Firmagon
【生产企业】:Rentschler Biotechnologie GmbH 【规格】:80mg/盒; 【商标】:FIRMAGON 【通用名(中文商标)】:注射用醋酸地加瑞克(费蒙格 FIRMAGON) 【英文名称】:Degarelix Acetate for Injection 【有效期】:36个月 【贮藏】:20±5℃密闭保存。 【费蒙格FIRMAGON适应症】 用于治疗晚期前列腺癌。 地加瑞克为促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂
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多菲戈 radium Ra 223 dichloride Xofigo
适应证和用途 Xofigo是一种α粒子发射放射性治疗药物适用为有去势耐受前列腺癌,症状性骨转移和无已知内脏转移病患者的治疗 剂量和给药方法 Xofigo的给药方案是50 kBq (1.35 微居里)每kg体重,给予 4周间隔共6次注射。 剂型和规格 单次使用小瓶浓度1,000 kBq/mL(27微居里/mL)在参比日期有总放射性6,000 kBq/小瓶(162 微居里/小瓶)在参比日期 禁忌证 妊娠 警告和注意事项 骨髓抑制
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甲羟孕酮
通用名:醋酸甲羟孕酮片 商品名:法禄达 全部名称:甲羟孕酮,甲孕酮,安宫黄体酮,得普乐,狄波-普维拉,麦普安,法禄达,羟甲孕酮,醋酸甲羟孕酮,MedroxyProgesterone 适应症 大剂量可用作长效避孕。临床常用于痛经、功能性闭经、功能失调性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位等。 大剂量也可用于治疗肾细胞癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症患者的食欲,改善一般状况和增加体重。 用法用量 1.长效甲羟孕酮粉针剂配成水混悬液注射
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氟他胺
通用名:氟他胺片 商品名:福至尔 全部名称:氟他胺,氟他胺片,氟硝丁酰胺,羟基氟他胺,氟他米特,缓退瘤,福至尔,氟利坦,Flutamide,FUGEREL 适应症 用于前列腺癌或良性前列腺肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。 用法用量 口服0.25g(一片)/次,3次/天,饭后服。 不良反应 男性乳房女性化,乳房触痛,有时伴有溢乳。如减少剂量或停药则可消失。 少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加
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度他雄胺 Dutasteride 安福达
适应症 本品主要用于前列腺增生(BPH)患者的治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。 用法用量 1、口服,每次0.5mg,1次/天。 2、应整粒吞服,不可咀嚼或打开,因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。胶囊可与食物一 起服用也可不与食物一起服用。 不良反应 1、最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。 2、心脏疾病患者慎用。 3、本品主要经肝脏代谢,肝功能损害者慎用。 禁忌 1
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曲普瑞林
通用名称:曲普瑞林 商品名称:TRELSTAR 英文名称:Triptorelin 中文名称:曲普瑞林 全部名称:曲普瑞林、Triptorelin、TRELSTAR 适应症 曲普瑞林适用于治疗晚期前列腺癌。 剂型和规格 注射用混悬液:3.75 mg、11.25 mg、22.5 mg。 用法用量 曲普瑞林必须在医生的监督下服用。 曲普瑞林通过在任一侧臀部进行单次肌肉注射给药。给药时间表取决于所选的产品强度(Table 1).将冻干微粒在无菌水中重新配制
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甲地孕酮 Megestrol 艾诺克
适应症 主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌,对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效,并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。 用法用量 1.遵医嘱服用。 2.乳腺癌:1天160mg(分1次或多次服用)。 3.子宫内膜癌:1天40-320mg(分1次或多次服用)。 不良反应 常见不良反应为体重增加、食欲增加、血栓栓塞,偶见恶心、呕吐、水肿、呼吸困难、心衰、高血压等。 禁忌 1.对本品过敏者禁用。 2.对伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病
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他拉唑帕利(talazoparib)
他拉唑帕利于2018年10月首次获美国FDA批准,单药用于治疗携带有害或疑似有害生殖系BRCA突变(gBRCAm)的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。2019年6月获欧盟EMA批准上述乳腺癌适应症。 2023年6月,FDA进一步扩展其适应症,批准其前列腺癌(mCRPC)适应症。在国内,国家药品监督管理局(NMPA)于2024年11月批准其与恩扎卢胺联合治疗HRR基因突变的mCRPC成人患者,成为中国首个获批该适应症的PARP抑制剂。
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卢卡帕利(Rucaparib)
卢卡帕利通过抑制癌细胞的DNA修复机制,诱导细胞凋亡,从而抑制肿瘤生长。卢卡帕利于2016年12月获得美国FDA加速批准上市,最初用于治疗既往接受过二线及以上化疗的BRCA基因突变晚期卵巢癌患者。 此后,其适应症进一步扩展,包括用于铂耐药复发性卵巢癌的维持治疗,以及2020年5月获批用于治疗携带有害BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。此外,卢卡帕利还在瑞士获批上市。
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度他雄胺(Dutasteride)
度他雄胺(Dutasteride)是一种由葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline,GSK)研发的第二代5α还原酶抑制剂,于2001年11月20日首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。 此外,度他雄胺还在多个国家获批用于治疗男性型脱发(AGA),并在日本、韩国等地用于该适应症。目前,该药物已在包括美国、欧洲、日本、韩国等70多个国家和地区获批上市。在中国,度他雄胺于2011年获批进口,商品名为安福达,并已纳入医保报销范围。
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瑞格列克片(relugolix)
格列克片(Relugolix)是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,由美国Myovant Sciences公司研发。该药物于2019年1月在日本获批上市,商品名为Relumina,用于改善子宫肌瘤引起的症状。 随后,于2020年12月18日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,商品名为Orgovyx,用于治疗成人晚期前列腺癌。目前,该药物尚未在中国大陆获批上市,也未纳入中国医保。
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Ryeqo(瑞卢戈利/雌二醇/醋酸炔诺酮复方片)
Ryeqo是由匈牙利吉瑞(Richter Gedeon)制药公司研发生产的一种处方药,2021年7月在匈牙利上市。2019年,在日本获批上市。 2020年12月8日,Ryeqo被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗前列腺癌。2022年3月24日,FDA又批准该药物用于治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经过多。
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十一酸睾酮胶囊(Andriol Testocaps)
十一酸睾酮胶囊是由美国默沙东公司研发的一种口服雄激素替代药物。该药物于2019年3月27日获得美国FDA批准用于口服治疗。此外,它还在欧洲、加拿大等多个国家和地区获批。 十一酸睾酮的上市为睾酮缺乏患者提供了一种便捷的口服替代疗法,避免了注射剂的不便和局部给药的局限。
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