托匹司他(Topiroxostat)属于新型高选择性、可逆性黄嘌呤氧化酶抑制剂,该药物于2013年6月28日在日本获批上市。 托匹司他通过抑制尿酸生成酶,有效降低血尿酸水平,减少痛风发作频率及严重程度,同时可能改善高尿酸血症相关肾脏问题。其独特作用机制为痛风及高尿酸血症患者提供了新的治疗选择,尤其适用于肾功能不全患者。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
副作用
托匹司他能有效控制尿酸水平,但长期或不当使用可能导致不良反应。部分患者可能经历轻微不适,而某些特殊人群需特别注意药物的可靠性。了解这些潜在副作用,有助于合理规避风险。
重大副作用
肝功能损害:发生率约为2.9%,其中重度肝功能损害发生率约0.2%,主要临床表现为天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)等肝功能指标升高,部分患者可能伴随乏力、食欲减退、黄疸(皮肤或巩膜发黄)等症状,严重时可能进展为肝损伤。
多形红斑:发生率低于0.5%,属于严重皮肤不良反应,典型表现为全身广泛分布的红斑、水疱,可伴随发热、口腔黏膜或眼结膜受累,若未及时干预可能引发更严重的皮肤病变。
其他副作用
胃肠系统:发生率在1%-5%之间的副作用为口内炎;发生率低于1%的副作用包括腹泻、恶心、腹部不适感,目前尚未发现发生率≥5%的胃肠系统副作用,也无频率不明的相关副作用报告。
肝及胆道系统:发生率≥5%的副作用为ALT升高、AST升高;发生率在1%-5%之间的副作用为γ-谷氨酰转肽酶(γ-GTP)升高;发生率低于1%的副作用包括乳酸脱氢酶(LDH)升高、血中胆红素升高、碱性磷酸酶(Al-P)升高,无频率不明的相关副作用报告。
代谢系统:无发生率≥5%的代谢系统副作用;发生率在1%-5%之间的副作用为血中甘油三酯升高;发生率低于1%的副作用包括血中淀粉酶升高、血中钾升高、血中磷升高,无频率不明的相关副作用报告。
筋及骨骼系统:发生率≥5%的副作用为痛风关节炎(需特别注意,治疗初期因血中尿酸值急剧下降,可能诱发该副作用);发生率在1%-5%之间的副作用包括四肢痛、四肢不适感、血中肌酸激酶(CK)升高;发生率低于1%的副作用包括关节痛、关节炎、血中CK降低;频率不明的副作用为肌肉痛。
肾及泌尿系统:发生率≥5%的副作用包括β-N-乙酰-D-氨基葡萄糖苷酶升高、α1-微球蛋白升高;发生率在1%-5%之间的副作用包括尿中β2-微球蛋白升高、血中β2-微球蛋白升高;发生率低于1%的副作用包括尿中白蛋白阳性、血中肌酐升高、尿中血阳性、尿频、尿中红细胞阳性、尿中蛋白阳性,无频率不明的相关副作用报告。
皮肤:无发生率≥5%或频率不明的皮肤副作用;发生率在1%-5%之间的副作用为皮疹,无发生率低于1%的皮肤副作用报告。
血液系统:无发生率≥5%或频率不明的血液系统副作用;发生率在1%-5%之间的副作用包括白细胞数增加、白细胞数减少、单核细胞百分率增加,无发生率低于1%的血液系统副作用报告。
神经系统:无发生率≥5%、1%-5%或低于1%的神经系统副作用报告;频率不明的副作用为头晕、麻木。
其他:无发生率≥5%或频率不明的其他副作用;发生率在1%-5%之间的副作用包括口渴、血压升高、异常感;发生率低于1%的副作用为水肿、倦怠感。
该厂家其他药品
更多-

非布司他 Febuxostat FEBUSODX
适应症 痛风,高尿酸血症 用法用量 通常情况下,开始一天一次,一次10mg,第三周开始一天一次,一次20mg,7周后1天1次,一次40mg,然后检查血尿酸水平,维持剂量是通常每天1次40mg,根据患者的情况适当增减,最大剂量不超过60mg。 不良反应 常见:头痛,腹泻,恶心,皮疹,肝功能异常。 不常见:血淀粉酶升高、血小板计数减少、血肌酐升高、血红蛋白降低、血尿素升高、乳酸脱氢酶(LDH)升高、甘油三酯升高、头晕、嗜睡、腹痛、胃食管反流病、口干、消化不良、便秘、大便频繁
-

雷西纳德 Lesinurad Lerar
【药品商品名】 Lerar,品名:莱尔,通用名:Lesinurad。 【适应症】 Lesinurad是一种URAT1抑制剂适用与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用为与痛风关联高尿酸血症的治疗在患者单独用一种黄嘌呤氧化酶抑制剂未实现目标血清尿酸水平。 使用限制: 建议对无症状高尿酸血症的治疗不用Lesinurad。Lesinurad不应用作单药治疗。 【剂量和给药方法】 1、给药方法 Lesinurad被推荐在200mg每天1次与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用
-

别嘌呤醇Allopurinol Zyloric
【功能与主治】 赛来力Zyloric适用于痛风、痛风性肾病。 【型号与规格】 100mg 100片装。 【用法与用量】 用于降低血中尿酸浓度:开始每次0。05g,每日2-3次,剂量渐增,2-3周后增至每日0.2-0.4g,分2-3次服。维持量:每次0.1-0.2g,每日2-3次。儿童剂量每日每千克体重8mg。治疗尿酸结石:口服每次0.1-0.2g,每日1-4次或300mg,每日1次。 【临床研究】 别嘌呤醇抑制黄嘌呤氧化酶,此酶催化次黄嘌呤转变为尿酸盐/尿酸的反应
-

雷西纳德 lesinurad Zurampic
【药品名称】:Zurampic(lesinurad) 【药品别名】:lesinurad 【研发公司】:阿斯利康 【适用症】:痛风相关高尿酸血症 【型号规格】:200mg ZURAMPIC是一种URAT1抑制剂适用与一种黄嘌呤氧化酶抑制剂联用为与痛风关联高尿酸血症的治疗在患者单独用一种黄嘌呤氧化酶抑制剂未实现目标血清尿酸水平。 【使用限制】 ⑴ 建议对无症状高尿酸血症的治疗不用ZURAMPIC。 ⑵ ZURAMPIC不应用作单药治疗。 【剂量和给药方法】
-

普瑞凯希 pegloticase Krystexxa
【功能与主治】 普瑞凯希是一种针对痛风患者的药物,用于常规治疗无效或常规治疗无法耐受的成年痛风患者。 【用法用量】 (1)对成年患者给予8mg作为静脉输注每两周1次。 (2)不要静脉推注或丸注给药。 (3)每次输注前监测血清尿酸水平。 (4)患者应用抗组织胺s和皮质激素预先给药。 (5)在医疗机构内由医疗服务提供者给药准备处理过敏反应。 (6)普瑞凯希混合物只应通过静脉输注不短于120分钟内通过重力,注射器型泵,或输注泵给药。 【作用机制】
-

格菲妥单抗 glofitamab-gxbm
【适应症】 格菲妥单抗是一种双特异性CD20定向CD3T细胞接合剂,适用于患有复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(未另行说明)或滤泡性淋巴瘤引起的大B细胞淋巴瘤(LBCL)的成年患者在两线或多线全身治疗后的治疗。 该适应症根据应答率和应答持久性在加速批准下获得批准。对该适应症的持续批准可能取决于确认试验中对临床益处的验证和描述。 【推荐剂量和给药方法】 一、 重要的剂量信息 1.仅通过包括0.2微米无菌在线过滤器的专用输液管线进行静脉输液。 2
-

布可隆 Bucolome
适应症 1、手术后及外伤后炎症及肿胀缓解 2、类风湿关节炎、变形性关节炎、膀胱炎、多形性渗出性红斑、急性鼻窦炎、急性中耳炎、子宫附件炎的消炎、镇痛、解热 3、纠正痛风和高尿酸血症 用法用量 推荐剂量 通常成人每天600-1200mg,分2-4次口服服用,治疗风湿疾病时,每天900-1200mg,纠正高尿酸血症时每日300-900mg,此外需根据年龄、症状适当增减 注意事项 最好避免与其他消炎止痛药联合使用 不良反应 1
-

托匹司他 Topiroxostat
适应症 适用于治疗痛风和高尿酸血症 用法用量 推荐剂量 成人的初始推荐剂量为1天2次,1次20mg,之后需一边确认尿酸值,一边根据需要逐渐增量 维持剂量一般1日2次,1次60mg,根据患者情况适当增减,最大剂量为1日2次,1次80mg 注意事项 降尿酸药物治疗初期,血尿酸水平急剧下降可诱发痛风性关节炎(痛风发作),因此应该从1天2次,1次20mg开始给药,在开始给药2周后1次给药40mg,在开始给药6周后1次给药60mg,但是增量需要经过充分观察 不良反应
-

多替诺雷 Dotinurad
适应症 治疗痛风和高尿酸血症 用法用量 推荐剂量 成人1日1次,1次0.5mg,口服,之后需一边确认尿酸值,一边根据需要逐渐增量 维持剂量一般1日1次,1次2mg,根据患者情况适当增减,最大剂量为1日1次,1次4mg 注意事项 降尿酸药物治疗初期,血尿酸水平急剧下降可诱发痛风性关节炎(痛风发作),给药两周内本品应每日1次,1次0.5mg,以后逐渐增加剂量,如1日1次,1次1mg,给药开始6周后剂量可以调整为每日1次,1次2mg,但是增量需要经过充分观察 不良反应
-

甲基强的松龙 Methylprednisolone 甲强龙
适应症 除非用于某些内分泌疾病的替代治疗,糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物 1、抗炎治疗 (1)风湿性疾病 作为短期使用的辅助药物(帮助患者度过急性期或危重期),用于:创伤后骨关节炎、骨关节炎引发的滑膜炎、类风湿性关节炎,包括幼年型类风湿性关节炎(个别患者可能需要低剂量维持治疗)、急性或亚急性滑囊炎、上踝炎、急性非特异性踺鞘炎、急性痛风性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎 (2)胶原疾病(免疫复合物疾病) 用于下列疾病危重期或维持治疗:系统性红斑狼疮(和狼疮性肾炎)
相关药品
更多-

多丁那德(Dotinurad)
多丁那德(Dotinurad)由日本富士药品与卫材株式会社联合研发,是一款高选择性URAT1抑制剂。它最早于2020年1月23日在日本获批上市,用于治疗痛风及高尿酸血症。这是继非布司他之后,日本批准的又一类新型降尿酸药物,受到临床关注。目前也已在国内获批。 在日本上市后,多丁那德曾出现在多家医药媒体的报道中,被称为“新一代痛风治疗方案的重要补充”。新闻强调它通过高度选择性抑制URAT1,减少肾脏尿酸重吸收,与既有药物相比副作用更少,更适合长期管理高尿酸患者。
-

拉布立酶(Fasturtec)
拉布立酶是一种重组尿酸氧化酶,由法国赛诺菲(Sanofi)公司研发,主要用于治疗因恶性肿瘤化疗引起的急性高尿酸血症。这种药物通过催化尿酸氧化为更易溶的尿囊素,从而降低血尿酸水平,预防和治疗急性肾损伤及尿酸性肾病。 拉布立酶自2001年首次在美国获批上市以来,已在包括欧盟、日本在内的多个国家和地区广泛应用。
-

卡那单抗(Ilaris)
卡那单抗(Canakinumab)由瑞士诺华制药研发生产的一种生物制剂。2009年6月18日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准,已在多个国家和地区得到应用。 患者可以关注国家药品监督管理局的官方发布信息,以获取最新的药品审批和上市动态。
-

依托考昔(Etoricoxib)
依托考昔(Etoricoxib)是由美国默沙东公司原研开发的新一代高选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂。该药于2002年首次在墨西哥获批上市,此后在全球多个国家和地区陆续获批。依托考昔片于2008年在中国获准进口,用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、急性痛风性关节炎和原发性痛经等疾病。 上市后,依托考昔因其良好的胃肠道安全性而受到广泛关注。如同其他COX-2抑制剂,心血管安全性也一直是医学界监测的重点。在平均18个月的治疗期内,依托考昔与双氯芬酸相比,确诊的血栓性心血管事件发生率无显著差异。这一研究结果发表于多个顶级医学期刊,为在临床实践中的合理应用提供了坚实的循证医学证据。
-

卡那单抗
适应症 ILARIS是用于治疗表示的白介素1β受体阻滞剂: 的cryopyrin-相关周期性综合征(CAPS),在成人和儿童4岁及以上的,包括: 家族性寒冷自身炎症综合症(FCAS) 穆 - 韦综合征(MWS) 活动全身型幼年特发性关节炎(SJIA)患者2岁及以上 用法用量 CAPS:2岁及以上的成人,青少年和儿童 对于CAPS患者,canakinumab的推荐起始剂量为: ≥4岁的成人,青少年和儿童: •体重> 40公斤的患者150毫克
-

苯溴马隆片
适应症 原发性高尿酸血症,痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。 用法用量 成人每次口服50mg(1片),每日一次,早餐后服用。 用药1~3周检查血清尿酸浓度,在后续治疗中,成人和14岁以上的年轻人每日50~100mg(1~2片),或遵医嘱。 不良反应 1.一般不良反应 有时会出现肠胃不适感,如恶心、呕吐、胃内饱胀感和腹泻等现象。 极少出现荨麻疹(风疹)。 在个别情况下还会出现眼结膜发炎(结膜炎),短时间的阳痿,变态性的局部皮肤湿疹(皮疹),头疼和尿意频增感。
相关视频
更多