西罗莫司片(Sirolimus)是一种mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)抑制剂类免疫抑制剂，通过特异性阻断mTOR的活性，抑制T淋巴细胞的活化和增殖，发挥免疫调节作用。作用机制不同于其他免疫抑制剂(如钙调磷酸酶抑制剂)，可减少细胞因子驱动的T细胞增殖，阻断细胞周期从G1期向S期的进展。西罗莫司还能抑制抗体的产生，延长移植物存活时间。

药品称呼

通用名称：西罗莫司、Sirolimus

商品名称：雷帕明、Rapamune

适应靶点

mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)

适应症和适应人群

肾移植排斥预防

适用于13岁及以上接受肾移植的患者，需与环孢素(CsA)和皮质类固醇联用。

低至中度免疫风险患者：移植后2-4个月可逐步停用环孢素。

高风险患者(如黑人受者、多次移植或高群体反应抗体水平者)：需与环孢素联用至少12个月。

淋巴管平滑肌瘤病(LAM)

用于治疗成人LAM患者，需调整剂量以维持血药浓度在5-15ng/mL。

限制性说明

不推荐用于肝或肺移植患者(可能增加死亡率、移植物丢失或并发症风险)。

儿童肾移植患者(＜13岁)的安全性和有效性尚未确立。

规格与性状

规格：片剂；0.5mg*100片/盒；1mg*100片/盒；2mg*100片/盒；

性状：1mg为白色三角形片，刻有“RAPAMUNE1mg”。

主要成分

Sirolimus

用法用量

肾移植患者

初始剂量：移植后尽早给药，首剂负荷量3倍于维持剂量(如维持量2mg/日，则负荷量为6mg)。

维持剂量

低至中度风险：2mg/日，与环孢素联用，2-4个月后逐步停用环孢素。

高风险：5mg/日，与环孢素联用至少12个月。

给药方式：每日1次，固定与食物同服或空腹服用，不可碾碎或咀嚼片剂。

LAM患者

起始剂量2mg/日，根据血药浓度调整(目标5-15ng/mL)。

特殊人群

肝损伤患者：轻中度减量1/3，重度减量1/2。

儿童(≥13岁且体重＜40kg)：按体表面积1mg/m²/日调整。

具体的剂量信息您可以阅读西罗莫司完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：西罗莫司的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥30％)

肾移植患者：外周水肿、高甘油三酯血症、高血压、高胆固醇血症、腹痛、腹泻、头痛、发热。

LAM患者：口腔炎、腹泻、腹痛、痤疮、头痛、肌痛。

严重不良反应

感染风险增加(包括机会性感染、BK病毒肾病)。

恶性肿瘤(如淋巴瘤、皮肤癌)。

间质性肺病、伤口愈合延迟、高脂血症、肾功能恶化。

具体您可以阅读西罗莫司完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：西罗莫司的副作用。

注意事项

免疫抑制风险：仅限有肾移植管理经验的医生使用。

肝/肺移植禁忌：可能导致肝动脉血栓或支气管吻合口裂开。

妊娠与哺乳：孕妇禁用，育龄女性需采取高效避孕措施至停药后12周。

药物监测：需定期检测血药浓度、血脂、肾功能及尿蛋白。

疫苗接种：避免使用活疫苗。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物数据，具有胚胎-胎儿毒性。孕妇禁用，育龄女性需在治疗期间及停药后12周内采取高效避孕措施。

【哺乳期女性】是否经乳汁分泌尚不明确，但基于机制存在潜在风险，建议停止哺乳或停药。

【具有生殖潜力的男性和女性】可能影响生育能力，建议避孕。

【儿童使用】13岁以下肾移植患者安全性未建立。高免疫风险儿童患者不推荐使用。

【老年人使用】数据有限，建议从低剂量开始，谨慎调整。

【肾功能损害】无需调整剂量。

【肝功能损害】轻中度肝损：维持剂量减少约1/3；重度肝损：维持剂量减少约1/2；负荷剂量无需调整。

禁忌症

对西罗莫司或辅料过敏者。

肝或肺移植患者。

药物相互作用

1.CYP3A4/P-gp抑制剂(如酮康唑、红霉素)

升高西罗莫司浓度，避免联用。

2.CYP3A4/P-gp诱导剂(如利福平)

降低西罗莫司浓度，避免联用。

3.环孢素

需间隔4小时服用，否则增加西罗莫司暴露量。

4.大麻二酚(CBD)

可能升高西罗莫司浓度，需密切监测。

药物过量

与不良反应相似(如高脂血症、骨髓抑制)。对症支持，西罗莫司不易通过透析清除。

药代动力学

吸收：口服生物利用度低(约14％)，片剂较溶液高27％。

分布：广泛结合于血浆蛋白(92％)，主要经CYP3A4代谢。

半衰期：约62小时，需5-7天达稳态浓度。

排泄：91％经粪便排出，2.2％经尿液排泄。

贮存方法

片剂：常温(20-25°C)保存，避光防潮。

研发公司

美国Wyeth