Ocaliva(奥贝胆酸片)资料记载于2016年5月31日批准,口服,用于对熊去氧胆酸应答不足或不耐受的成人原发性胆汁性胆管炎。起始剂量为每日5毫克。
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奥贝胆酸片的商品名是Ocaliva,英文名Obeticholic acid,研发代号INT-747,中文名奥贝胆酸片。资料记载批准时间为2016年5月31日,用药方式为口服,生产厂家为Intercept公司。
作用机理写成法尼醇X受体激动剂。该受体在肝脏和小肠表达,是胆汁酸、炎性反应、纤维化和代谢途径的关键调节因素。激活后,从头合成胆汁酸受到抑制,胆汁酸运出肝细胞增加,肝细胞内胆汁酸浓度下降。这些变化限制循环中胆汁酸池的整体规模,同时促进胆汁分泌,从而减少肝脏暴露于胆汁酸。
适应症是:与熊去氧胆酸联合,用于对熊去氧胆酸反应不足的原发性胆汁性胆管炎成人(该病以前称为原发性胆汁性肝硬化);对熊去氧胆酸不耐受的成人,可作为单药。起始剂量为每天5毫克,按临床反应在治疗6个月时逐渐滴定至10毫克,以帮助降低皮肤瘙痒的严重程度和发生率。片剂规格为5毫克和10毫克。完全性肠道梗阻的患者不适用。
肝相关不良反应方面,需要监测肝脏生化检查,权衡继续治疗的益处和风险。不要每日一次超过10毫克,中度或重度肝功能损害时要调整用量。严重瘙痒的处理包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药,或减少、中断给药。治疗期间高密度脂蛋白胆固醇可能下降,需要监测血脂。最常见不良反应(≥5%)包括皮肤瘙痒、乏力、腹痛等不适、皮疹、口咽部疼痛、头晕、便秘、关节痛、甲状腺功能异常和湿疹。







