资料对比安立生坦与波生坦:前者选择性拮抗内皮素A受体,有效半衰期约9小时,每日一次5至10毫克;后者同时拮抗A、B受体,半衰期约5小时。波生坦肝酶升高发生率写为6%至10%。
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内皮素受体拮抗剂是肺动脉高压治疗中的一类药物。这篇资料比较波生坦和安立生坦(凡瑞克,Ambrisentan):波生坦同时拮抗内皮素A受体和B受体,安立生坦则是高选择性内皮素A受体拮抗剂。内皮素-1与肺血管上的这两类受体结合后,可促使血管收缩并推动平滑肌细胞有丝分裂;拮抗剂通过阻断这一通路发挥作用。文中认为两者都能改善症状。
不良反应侧重点不同。波生坦更受关注的是肝功能:研究中转氨酶升高发生率为6%至10%,短期耐受相对较好,长期仍需看肝酶。欧洲一项上市后监测写到,平均用药超过30周的患者中肝酶升高占7.4%,其中多数(55%)升高幅度低于正常上限的5倍,并有资料认为可能与剂量有关。安立生坦最常见的是外周水肿,多为轻到中度;长期服用出现重度外周水肿的比例,原文记为1.6%。与波生坦不同,该文写明服用安立生坦不需要常规监测肝功能,但已有肝损伤的患者仍需谨慎。
剂量也不相同。安立生坦成人起始为每日1次5至10毫克,波生坦成人起始为每日2次62.5至125毫克。文中给出的有效半衰期约为:安立生坦9小时,波生坦5小时左右。













