吡非尼酮半衰期与进食后的暴露变化

发布时间：2026-10-02 09:51:16 相关企业：优客网

摘要

资料记载吡非尼酮口服后平均约0.5小时达峰，与食物同服使暴露量减少16%，半衰期约3小时。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

资料把吡非尼酮（艾思瑞，Pirfenidone）的一个疗程记为7天。第1至7天为267毫克每日3次，第8至14天为534毫克每日3次，第15天起为801毫克每日3次，每日总量不超过2403毫克。

口服后平均约0.5小时达到血浆峰浓度，范围0.5至4小时，绝对生物利用度未知。与空腹相比，与食物同服使全身暴露量减少16%，达峰时间中位数延迟2.5小时。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）时，全身暴露量和血浆峰浓度约为1.6倍和1.4倍。轻、中、重度肾功能不全时，全身暴露量约分别增加1.4倍、1.5倍和1.2倍。

血浆蛋白结合率为58%，主要与白蛋白结合。肝脏代谢主要经CYP1A2（70%–80%），较少经CYP2C9、2C19、2D6和2E1。主要代谢物5-羧基-吡非尼酮预计没有药理活性。约80%在24小时内经尿液排出，半衰期约3小时。