SOLAR-1中,阿培利司联合氟维司群因不良反应停药的比例为25%,对照为4.2%。3级或4级高血糖为36.6%对0.7%。片剂存放温度为20至25摄氏度。
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阿培利司片(Piqray,alpelisib)于2019年5月24日获美国批准,与氟维司群合用,用于已有内分泌治疗进展、激素受体阳性、HER2阴性且PIK3CA突变检测阳性的绝经后女性和男性转移性乳腺癌。转移性激素受体阳性乳腺癌中,该突变大约见于30%至40%的患者。约5%至6%的乳腺癌在确诊时已是转移性;对其余约94%至95%的人,转移是早期病变之后的远处复发。受体状态在转移时可能改变,因此常建议对转移灶再做活检。
伴随诊断可检测11种PIK3CA突变,其中包括H1047R、E545K和E542K。原文称这三个热点密码子见于大约80%的转移性乳腺癌患者。液体活检阴性时,建议再做组织活检。怀孕或可能怀孕者不要使用;动物实验中与流产、低出生体重和出生缺陷有关。治疗期间和停药后至少1周内需要有效避孕,有生育可能伴侣的男性同样处理。哺乳影响不清楚,用药期间和停药后至少1周内不要哺乳。对药物或成分严重过敏者禁用;有史蒂文斯-约翰逊综合征、多形红斑或中毒性表皮坏死松解症病史者不要使用。

SOLAR-1里,因不良反应停药的比例在联合组为25%,在氟维司群加安慰剂组为4.2%。最常见的3级或4级反应为高血糖(36.6%对0.7%)、皮疹(25%对4.2%)和腹泻(6.7%对0.3%)。另有至少2%的人出现急性肾损伤、腹痛和贫血。4.2%出现下颌骨坏死,而这些人都正在或曾经使用与下颌骨坏死相关的骨修复药物。空腹服用时吸收入血的量较少,应每天同一时间与食物同服。破损药片不要使用。年龄较大、轻度至中度肾病,以及开始用药前已有肝功能损害时,原文写明不必因此修改剂量;同时写到65岁及以下患者的3级和4级高血糖发生率更高。片剂应存放在20至25摄氏度。

相互作用方面,CYP3A4诱导剂会降低阿培利司浓度,原文列举苯巴比妥、苯妥英、利福平、糖皮质激素、莫达非尼、卡马西平和圣约翰草,以及雷尼替丁。阿培利司可能降低另一组药物的浓度,列举布洛芬、磺胺甲恶唑、甲硝唑、华法林、格列吡嗪、塞来昔布和胺碘酮。可能升高其血药浓度的药物包括部分化疗药、西咪替丁、柳氮磺吡啶、格列本脲和哌唑嗪。雷尼替丁已于2020年4月被召回,原文仍把它列为可能降低活性的例子。











