阿昔替尼发生率不低于20%的不良反应包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、发音障碍、手足综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。
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阿昔替尼的起始剂量为5毫克,口服,每天2次,间隔约12小时,可与食物同服或空腹服用,用一杯水整片吞服。呕吐或漏服一次时不再额外补服,下一次仍按原处方时间服用。需要合用强CYP3A4/5抑制剂,或中度肝功能受损时,剂量大约减少一半。
治疗中曾发生胃肠道穿孔和瘘管,包括死亡,有相应风险时慎用。开始前和治疗期间监测甲状腺功能。计划手术前至少24小时停药。出现可逆性后部白质脑病综合征的体征或症状时永久停药。开始前和治疗期间监测蛋白尿,中度至重度时减量或暂时中断。
发生率不低于20%的不良反应为腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、发音障碍、手足综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。批准上市的适应证是晚期肾癌的二线治疗,即舒尼替尼治疗失败之后。肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤只被提到在血供丰富的实体瘤中有过使用,没有写成已获批适应证。
胃肠间质瘤的研究看到,阿昔替尼对c-KIT原发性突变和耐药性突变有抑制作用;其中L576P、V559D的抑制强于伊马替尼和舒尼替尼,T670I、V654A也受到抑制,并能剂量依赖性地抑制伊马替尼耐药的c-KIT野生型原代细胞增殖。这是潜在临床应用,不是已获批用途。孟加拉版本1毫克大约1800元,只作为该版本自己的参考价格。












