摘要
阿昔替尼5毫克单次口服后中位达峰时间为2.5至4.1小时，平均绝对生物利用度为58%，血浆半衰期为2.5至6.1小时。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
阿昔替尼以5毫克单次口服后，中位达峰时间范围为2.5至4.1小时。按血浆半衰期估计，给药后2至3天达到稳态。与单次给药相比，5毫克每日两次约蓄积1.4倍。稳态时，1毫克至20毫克剂量范围内呈线性药代动力学。口服5毫克后的平均绝对生物利用度为58%。
与空腹过夜相比，中等脂肪膳食使曲线下面积下降10%，高脂肪、高热量膳食使曲线下面积升高19%。因此可以与食物同服，也可以空腹给药。阿昔替尼与人血浆蛋白结合率高于99%，优先结合白蛋白，与α1-酸性球蛋白的结合适中。晚期肾细胞癌患者20例、进食状态下每日两次5毫克时，峰浓度和0至24小时曲线下面积的几何平均值（变异系数）分别为27.8（79%）纳克/毫升和265（77%）纳克·小时/毫升。清除率和表观分布容积的几何平均值（变异系数）分别为38（80%）升/小时和160（105%）升。
血浆半衰期范围为2.5至6.1小时。代谢主要经肝脏CYP3A4/5，少量经CYP1A2、CYP2C19和UGT1A1。5毫克放射标记口服后，约41%放射活性从粪便回收，23%从尿液回收。原形药物约占给药剂量的12%，是粪便中的主要成分；尿液中以羧酸代谢产物和亚砜代谢产物为主。血浆中N-葡萄糖醛酸代谢产物约占循环放射活性的50%，原形药物和亚砜代谢产物各约20%。与原形相比，亚砜代谢产物和N-葡萄糖醛酸代谢产物对血管内皮生长因子受体2的体外效价降低400倍或更多。
