布加替尼药代动力学特点与推荐用法用量

发布时间：2026-09-22 12:30:26 相关企业：优客网

摘要

布加替尼口服达峰约1至3小时，60至240毫克范围内大致线性。推荐仍为90毫克导入满7天再180毫克，并避免CYP3A强相互作用。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

布加替尼（Brigatinib）口服后吸收较快，达到血药峰浓度的中位时间约为服药后1至3小时。在每日60至240毫克范围内，稳态Cmax与AUC大致随剂量线性增加。剂量爬坡至240毫克曾见3级转氨酶升高，300毫克曾见4级呼吸困难，故未把推荐维持剂量定在这一高限。

基于药代与耐受性，最终推荐为每日一次90毫克连用7天，无严重不耐受再改为每日一次180毫克。不良反应减量：原90毫克者先降至60毫克；原180毫克者依次降至120毫克、90毫克、60毫克。不能耐受60毫克则永久停药。可与食物同服或空腹。

主要经CYP3A代谢，应避免葡萄柚及强CYP3A抑制剂、诱导剂。第1周监测肺部症状。2017年后线加速批准不等于一线；一线依据是2020年及ALTA-1L。暂未在中国上市，须遵医嘱，本站不售药。