布加替尼(Brigatinib)是第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂。说明书应重点阅读90至180毫克用法、ILD警告、CYP3A相互作用及避孕哺乳条款,勿把T790M写成获批适应证。
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布加替尼(Brigatinib)说明书需要重点阅读适应证、用法、警告和相互作用,而不是把网络上的“第四代新药”表述当真。本品是第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂。2017年4月美国FDA加速批准用于克唑替尼治疗后进展或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。对ALK突变体的活性高于克唑替尼,可用于克唑替尼耐药突变,但EGFR T790M和奥希替尼耐药不是主要获批适应证。

用法:口服每日一次,90毫克连用7日,耐受后改为180毫克。不良反应减量:90毫克可降至60毫克,不耐受则停用;180毫克依次120、90、60毫克。常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉关节痛和高血糖。

避免西柚、酮康唑、利福平、苯妥英、圣约翰草和激素避孕药等相互作用。哺乳妇女应停止哺乳或停药。ALTA显示克唑替尼后180毫克方案颅内活性较好,仍须个体化评估。







