巴瑞克替尼半衰期12.5小时及肾损伤时的暴露倍数

发布时间：2026-10-02 10:09:41 相关企业：优客网

摘要

资料记载巴瑞克替尼达峰时间约1小时，绝对生物利用度79%，半衰期12.5小时。轻度和中度肾损伤时，药时曲线下面积分别高1.41倍和2.22倍。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

口服后巴瑞克替尼（巴瑞替尼，艾乐明，Baricitinib）吸收迅速，暴露随剂量增加，达峰时间约1小时，绝对生物利用度79%，与食物同服对临床疗效无明显影响。静脉给药时分布容积为76升，血浆蛋白结合率50%。主要通过CYP3A4代谢，代谢率小于10%，血浆中检测不到代谢物。消除以尿液为主，约占75%，粪便约占20%。类风湿关节炎患者表观清除率为每小时9.42升，半衰期12.5小时。

与肾功能正常者相比，轻度和中度肾损伤时药时曲线下面积分别高1.41倍和2.22倍，峰浓度分别高1.16倍和1.46倍。轻度和中度肝功能损伤时暴露无明显变化，严重肝功能损伤者未作研究。用法写为口服每日1次、日剂量4毫克；年龄大于75岁且有慢性复发性感染史者推荐每日2毫克；4毫克已持续控制病情时可改为2毫克。可与食物同服或不与食物同服，不可粉碎、掰开或咀嚼。