波生坦与安立生坦结构差异及LEAP相关肝功能监测变化

发布时间：2026-10-02 09:41:22 相关企业：优客网

摘要

安立生坦为高选择性ETA受体拮抗剂，波生坦同时拮抗ETA和ETB。基于LEAP数据，2011年3月美国FDA撤销了安立生坦必须监测肝功能的强制要求。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

波生坦与安立生坦都属于内皮素受体拮抗剂，但结构不同。安立生坦为丙酸类药物，波生坦为亚磺酰氨基类药物。安立生坦是高选择性ETA受体拮抗剂；波生坦同时拮抗ETA和ETB，对肺血管也有扩张作用。

肝功能监测要求并不相同。基于LEAP数据，2011年3月美国FDA撤销了服用安立生坦必须监测肝功能的强制性要求。两者与西地那非联用时，均有改善肺血流动力学和肺功能的观察。

机制比较中，安立生坦对ETA的拮抗强于波生坦，有观点认为其对肺血管内皮功能的影响可能更大。低氧性肺动脉高压大鼠实验中，两者都能降低肺动脉压力，并抑制右心室肥厚和纤维化，对右心室重构的影响未见明显差别。

先天性心脏病合并中重度肺动脉高压时，有研究认为安立生坦联合西地那非在心功能、心室重构和肺血管内皮功能方面的变化，略大于波生坦联合西地那非。两者都能影响肺血流动力学和肺功能，但并不等同。