资料记载恩西地平对IDH2突变体R140Q、R172S和R172K的体外作用浓度比野生型酶大约低40倍。
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恩西地平是异柠檬酸脱氢酶2的小分子抑制剂。资料记载,它对突变体R140Q、R172S和R172K的体外作用浓度,比野生型酶大约低40倍。抑制突变体后,2-羟基戊二酸水平下降,并在体外以及IDH2突变急性髓系白血病小鼠移植物模型中诱导骨髓分化。
在携带IDH2突变的患者血液样本中,资料记载恩西地平可降低2-羟基戊二酸、减少原始细胞计数,并提高成熟骨髓细胞所占比例。












