索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)适用于治疗患有 KRAS G12C 突变型非小细胞肺癌的成人。索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)的作用持续时间适中。 索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)也称为 AMG-510，是由 Amgen 开发的丙烯酰胺衍生的 KRAS 抑制剂。 用于治疗患有 KRAS G12C 突变型非小细胞肺癌的成年患者，这种突变占所有 KRAS 突变的 50% 以上。告知患者肝毒性、间质性肺病和肺炎的风险，并避免在治疗期间和最后一次给药后长达 1
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索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)适用于治疗患有 KRAS G12C 突变型非小细胞肺癌的成人。索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)的作用持续时间适中。
索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)也称为 AMG-510，是由 Amgen 开发的丙烯酰胺衍生的 KRAS 抑制剂。用于治疗患有 KRAS G12C 突变型非小细胞肺癌的成年患者，这种突变占所有 KRAS 突变的 50% 以上。告知患者肝毒性、间质性肺病和肺炎的风险，并避免在治疗期间和最后一次给药后长达 1 周内进行母乳喂养。
索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)通过阻断异常蛋白质的作用来发挥作用，这种异常蛋白质会发出癌细胞繁殖的信号，这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。
通常 GTP 与 KRAS 结合，激活蛋白质并促进 MAP 激酶通路的效应子。GTP水解成GDP，KRAS失活。KRAS G12C 突变损害 GTP 的水解，使其处于活性形式。索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)与 KRAS G12C 突变中的半胱氨酸残基结合，使蛋白质保持非活性形式。索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)靶向的半胱氨酸残基在野生型 KRAS 中不存在，可防止脱靶效应。这种突变存在于 13% 的非小细胞肺癌、3% 的结直肠癌和阑尾癌以及 1-3% 的实体瘤中。
