一、索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)治疗什么病的？索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)用于治疗已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的某种类型的肺癌（非小细胞肺癌；NSCLC），这些肺癌已经接受了至少一种其他治疗。 二、索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)的作用机制 索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)是一种有效且高度选择性的 KRAS G12C（Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物）抑制剂，与 KRAS G12C的独特半胱氨酸共价且不可逆地结合。
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一、索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)治疗什么病的？
索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)用于治疗已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的某种类型的肺癌（非小细胞肺癌；NSCLC），这些肺癌已经接受了至少一种其他治疗。
二、索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)的作用机制
索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)是一种有效且高度选择性的 KRAS G12C（Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物）抑制剂，与 KRAS G12C的独特半胱氨酸共价且不可逆地结合。索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)对 KRAS G12C的失活阻断了肿瘤细胞信号传导和存活，抑制细胞生长，并在含有 KRAS G12C的肿瘤中选择性地促进细胞凋亡，KRAS G12C是多种癌症类型中肿瘤发生的致癌驱动因素。
通过与 P2 口袋和 His95 表面凹槽的独特结合，提高了索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)的效力和选择性，将蛋白质锁定在阻止下游信号传导的非活性状态，而不影响野生型 KRAS。索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)在体外和体内对 KRAS G12C有抑制作用，对其他细胞蛋白和过程具有最小的可检测到的脱靶活性。
在许多表达 KRAS G12C的临床前模型中，索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)在临床相关暴露下损害了致癌信号传导和肿瘤细胞存活。索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)还仅在具有 KRAS G12C的肿瘤细胞中增强抗原呈递和炎性细胞因子的产生。索托雷塞(索托拉西)(sotorasib)诱导抗肿瘤炎症反应和免疫，在植入 KRAS G12C表达肿瘤的免疫活性小鼠中驱动永久性和完全的肿瘤消退。
