莱达西贝普(lerodalcibep-liga)
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莱达西贝普(lerodalcibep-liga)由美国LIB Therapeutics, Inc.原研开发,是一种靶向PCSK9的重组融合蛋白类降脂药物。于2025年12月获得美国FDA正式批准上市,用于成人高胆固醇血症(包括杂合子家族性高胆固醇血症)的治疗,可作为饮食和运动疗法的辅助手段。 据国外行业媒体报道,Lerochol的获批为临床提供了首个每月一次皮下注射的PCSK9抑制剂新选择。关键III期临床试验结果显示,在已接受最大耐受剂量他汀类药物的患者中,300mg每月一次给药可使LDL-C较基线降低约50%~55%,且注射部位反应等不良事件发生率与既往PCSK9抑制剂相当。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
副作用
严重副作用
临床试验中不良反应多为轻中度,耐受性良好,无明确严重不良反应。
不良反应导致停药情况与安慰剂组一致,最常见停药原因是注射部位反应。
其他副作用
部分副作用通常无需医疗干预,随着身体适应可能自行消失。若持续或令人困扰,应咨询医护人员。
轻度不良反应包括鼻咽炎、注射部位反应、外周水肿、腹泻、恶心。
52周对照试验中出现鼻咽炎、注射部位反应、外周水肿,注射部位反应含局部红肿、瘙痒、疼痛、瘀斑、硬结。
24周杂合子家族性高胆固醇血症对照试验中出现注射部位反应、鼻咽炎、腹泻、恶心、外周水肿。
上述轻度不良反应多可自行缓解,无需特殊干预。
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辛伐他汀 Simvastatin
【功能与主治】 辛伐他汀,适应症为高脂血症对于原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症的患者。 【用法与用量】 患者接受本品治疗以前,应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。 推荐的起始剂量为每天20mg,晚间一次服用。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、中风或其他脑血管疾病史而属于CHD事件高危人群患者,推荐的起始剂量为20-40mg/天。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者 ,起始剂量为10mg。对于同时服用环孢菌素、达那唑
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氟伐他汀 fluvastatin 来适可
【功能与主治】饮食不能完全控制的高脂血症。 【型号与规格】4 0mg*28粒 【用法与用量】20 - 40 mg/日,傍晚或睡前顿服。当血脂浓度很高时,剂量可增加到40 mg/次,每日2次。轻或中度肾功能损害者不必调整剂量。 【注意事项】 对本药及其赋形剂过敏者,活动性肝炎或无法解释的血清转氨酶持续升高者禁用。 治疗前应作肝功能检查,用药后定期复查。若谷草转氨酶或谷丙转氨酶持续超过正常上限3倍者,应中止治疗。有肝病及过量饮酒史者需慎用。对伴有无法解释的弥漫性肌痛,肌触痛
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依折麦布辛伐他汀 ezetimibe/simvastatin Vytorin
【功能与主治】 1.原发性高胆固醇血症:本品适用于原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症或混合性高脂血症患者饮食控制以外的辅助治疗。本品可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)、甘油三酯(TG)和非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)水平,并能升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。 2.纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH):本品适用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平
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依维苏单抗 Evinacumab Evkeeza
【贮藏】 储存在2℃至8℃的冰箱中。将药瓶保存在原纸箱中,避免光线照射;不要冻结;不要振摇。Evkeeza不含防腐剂,如果不立即使用,从输液准备时间至输液结束,稀释溶液冷藏在2℃至8℃应不超过24小时,或在室温至25℃中保存应不超过6小时。 【适应症】 1.Evkeeza是注射用处方药,是其他低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低疗法的辅助药物,用于治疗12岁及以上患有纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)的成人和儿童患者。 2
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依折麦布 ezetimibe Ezetrol
【功能与主治】 易降醇Ezetrol适应症为原发性高胆固醇血症。 本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。 纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH) 本品与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
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非诺贝特 fenofibrate Lipanthyl
【功能与主治】 本品在体内经酯酶的作用迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用,具有明显的降低血清胆固醇,甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【型号与规格】 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味.熔点为78~82°C.极易溶于氯仿,易溶于丙酮或乙醚,略溶于乙醇,几乎不溶于水. 本品经氧瓶燃烧破坏后,溶液显氯化物鉴别反应. 【用法与用量】 成人口服:一次100mg,一日3次。维持量:待血脂明显下降后改为一次100mg。 【注意事项】 本品对诊断有干扰
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二十碳五烯酸乙酯 icosapent ethyl Vascepa
【贮藏】 储存在20至25°C(68至77°F)下;允许偏差为15至30°C(59至86°F)[见USP受控室温]。 【适应症】 1.Vascepa作为最大耐受他汀类药物治疗的辅助药物,用于降低甘油三酯(TG)水平升高(≥ 150mg/dL)的成年患者发生心肌梗死、中风、冠状动脉血运重建和需要住院治疗的不稳定型心绞痛的风险。 *已确诊的心血管疾病或 *糖尿病和2个或更多心血管疾病的额外风险因素。 2.作为饮食的辅助,降低严重(≥
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米泊美生钠(mipomersen sodium)Kynamro
【功能与主治】 米泊美生钠的疗效主要是针对纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)的治疗。能够通过降低LDL-C水平来帮助患者管理这一疾病,从而可能减少心血管疾病的发生。 【剂型规格】 注射剂,200mg/ml 【用法用量】 需遵循医嘱。通常,该药物每周注射一次,具体剂量根据患者病情和体重而定。注射前需确保药物已完全溶解,并缓慢注射以减少不良反应。治疗期间,医生会定期监测患者的血脂水平和肝功能,以确保用药安全和有效。 【禁忌】
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洛美他派 lomitapide Juxtapid
【功能与主治】 洛美他派主要用于治疗纯合家族性高胆固醇血症的成年患者,其疗效在于显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,通过抑制微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)来减少脂蛋白的分泌,从而控制血脂,降低心血管疾病风险。 【剂型规格】 片剂,分5mg,10mg,20mg三种规格,每瓶28片。 【用法用量】 口服,通常建议每日一次,在晚餐时或晚餐后两小时内服用,并随食物一同摄入。具体剂量应根据患者的血脂水平、治疗反应和耐受性来确定,因此需严格遵循医生的指导。 【禁忌】
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波立达 alirocumab Praluent
适应症 PRALUENT是一种PCSK9(proproteinConvertaseSubtilisinKexinType9)抑制剂抗体,适用于饮食和最大耐受他汀类药物治疗,用于治疗患有杂合子家族性高胆固醇血症或临床动脉粥样硬化性心血管疾病的成人,他们需要额外降低LDL-胆固醇(LDL-C)。 用法用量 在开始alirocumab之前,应排除高脂血症或混合性血脂异常的继发原因(例如,肾病综合征,甲状腺功能减退症)。Alirocumab的通常起始剂量是每2周皮下注射75mg
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利巴塞布(Livazeb)
利巴塞布(Livazeb)是由日本兴和株式会社研发的一种固定剂量复方制剂,每片含匹伐他丁钙(2mg或4mg)与依折麦布(10mg)。该药通过双重抑制胆固醇合成与吸收,为高胆固醇血症及家族性高胆固醇血症患者提供了更便捷的联合治疗选择。 根据公开资料,利巴塞布于2022年12月在日本首次获得批准并正式上市,成为日本首个匹伐他丁/依折麦布复方制剂。上市后,其在临床应用中展现出良好的降脂效果与安全性,受到日本医学界的关注。目前尚未见其在欧美或其他国家获批的消息,全球市场准入情况有待进一步观察。
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非诺贝特片(Lipidil)
非诺贝特片是临床上广泛应用的苯氧芳酸类调脂药物。该药获批上市后被全球多个国家引进用于治疗高甘油三酯血症及混合型高脂血症。其通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)发挥调脂作用,开创了非诺贝特类药物临床应用的新局面。 2005年,国际权威医学期刊《柳叶刀》发表了FIELD研究(非诺贝特干预与糖尿病事件研究)成果,该大规模临床试验证实非诺贝特可有效降低2型糖尿病患者的微血管并发症风险及心血管事件趋势。这一成果促使非诺贝特在糖尿病合并血脂异常领域的应用受到更广泛的关注,并推动了其后全球多个国家在指南中对其临床地位的重新评估。
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苯扎贝特缓释片(Bezafibrate)
苯扎贝特由日本桔生药品工业株式会社(Kissei Pharmaceutical Co.,Ltd.)原研开发,其普通片剂于20世纪80年代初率先在日本及部分欧洲国家获批上市,用于治疗高脂血症。为优化患者依从性并平稳血药浓度,桔生公司进一步研发了苯扎贝特缓释制剂,其SR剂型于1991年4月在日本首次获批上市,成为临床上重要的调脂药物选择之一。 苯扎贝特作为经典的过氧化物酶体增殖物激活受体α激动剂,其临床应用价值在数十年实践中得到充分验证。国外医学新闻曾报道,苯扎贝特在糖尿病合并血脂异常患者中显示出心血管事件获益趋势,特别是其降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的作用受到临床关注。
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雷米普利(Ramipril)
Vostally的活性成分雷米普利(Ramipril)作为新型口服溶液剂型,由英国Rosemont持有,于近年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于高血压、心血管事件风险降低及心肌梗死后心力衰竭的治疗。 据国外医药媒体报道,雷米普利口服溶液的上市为吞咽困难或需要精细剂量调整的心血管疾病患者提供了重要替代选择。2022年前后,英国Rosemont宣布Vostally正式进入美国零售药房渠道,并被纳入部分医保处方集。临床专家指出,该剂型可有效提高老年及儿科患者的用药依从性,是ACE抑制剂类药物在剂型创新方面的重要进展。
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英克司兰钠注射液(Inclisiran)
英克司兰钠注射液(Inclisiran)是由诺华公司(Novartis)原研开发的一款靶向PCSK9的小干扰RNA(siRNA)降脂药物。凭借创新的长效作用机制,于2020年12月率先获得欧洲药品管理局(EMA)的上市授权,成为全球首个获批的siRNA类降胆固醇药物,开启了降脂治疗的新纪元。 FDA于2021年12月正式批准其在美国上市,用于辅助饮食疗法降低成年高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平。在国际临床实践与学术领域,Leqvio因一年两次的超长效给药方案而备受瞩目。国外主流医学界普遍认为有效解决了传统他汀类药物及PCSK9单抗因给药频繁而导致的患者依从性不佳的临床痛点。
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恩利西肽(Enlicitide)
恩利西肽(Enlicitide)由美国默沙东公司(Merck)原研开发,是每日一次口服的PCSK9大环肽抑制剂。美国食品药品监督管理局(FDA)于2026年7月正式批准上市,用于成人高胆固醇血症的治疗。该批准基于代号为CORALReef的全球多中心III期临床试验项目,降脂疗效和安全性数据得到了监管机构的高度认可。 国外医学媒体认为该药打破了PCSK9抑制剂仅能注射给药的局限,为患者提供了更具便利性的口服选择。2026年第二季度,默沙东公布了试验的详细结果,显示在杂合子家族性高胆固醇血症患者中,联合他汀治疗可使LDL-C较安慰剂多降低约59%;该药有望成为他汀类治疗后仍无法达标患者的重要补充方案,长期心血管获益的后续研究亦备受期待。
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