来法莫林(Xenleta)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

来法莫林(Xenleta)

药品规格：

600mg*30片/盒

生产企业：

功能主治：

来法莫林适用于成人社区获得性细菌性肺炎的治疗。对多种易感病原菌有效，包括肺炎链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体及肺炎衣原体。其独特作用机制可阻断细菌蛋白质合成，有助于快速控制感染并改善临床症状。来法莫林适用于18岁及以上的成人患者。在使用前应由医生评估病情和病原菌敏感性，以确定疗程和剂量。儿童及青少年患者的安全性和有效性尚未建立，不推荐使用。来法莫林为成人社区获得性肺炎提供了一种有效治疗选择，但使用前需充分了解适应症和患者特点，确保疗效。

摘要

来法莫林(Lefamulin，商品名Xenleta)由Nabriva Therapeutics研发，是一款新型抗菌药。Xenleta的上市标志着pleuromutilin类药物首次用于人类系统性治疗，填补了部分社区获得性肺炎治疗空白。2019年，来法莫林在美国获得FDA批准上市，口服片剂与静脉注射剂同时获批，用于成人社区获得性肺炎的治疗。获批后，欧美媒体报道其作为新型抗菌药在抗耐药菌感染领域的潜力，引发临床关注。随后，欧盟、加拿大等地也相继批准该药上市，成为国际上社区获得性肺炎治疗的新选择。目前也已在我国上市。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

来法莫林(Xenleta)是一种全身性pleuromutilin类抗菌药物，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。其适用于成人社区获得性细菌性肺炎的治疗，旨在针对易感微生物并减少耐药菌的发展。该药物提供静脉注射和口服两种剂型，可根据临床需要转换使用。

药品称呼

通用名称：来法莫林、Lefamulin

商品名称：Xenleta

适应靶点

来法莫林通过结合细菌50S核糖体亚基的23srRNA结构域V中的肽基转移酶中心，抑制蛋白质合成，发挥杀菌或抑菌作用。

适应症和适应人群

适应症：成人社区获得性细菌性肺炎，由以下易感微生物引起：肺炎链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎衣原体。

适应人群：18岁及以上成人患者。

规格与性状

规格：600mg*30片/盒。

片剂：蓝色椭圆形薄膜衣片，一面印有黑色“LEF600”，每片含600mg来法莫林(lefamulin)。

主要成分

活性成分：来法莫林(lefamulin)，以Lefamulin acetate形式存在。

非活性成分：胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、FD&C蓝色2号铝色淀、氧化铁黑、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、聚乙二醇、部分水解聚乙烯醇、聚维酮K30、虫胶、滑石粉、二氧化钛。

用法用量

重要给药说明

片剂餐前至少1小时或餐后2小时服用，整片吞服，不可压碎或分割。错过剂量若距下次剂量8小时以上可补服，否则跳过并恢复原计划。

具体您可以阅读来法莫林完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：来法莫林的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥2%)：

片剂：腹泻、恶心、呕吐、肝酶升高。

其他不良反应(发生率<2%)：贫血、血小板减少、心房颤动、艰难梭菌结肠炎、QT间期延长、嗜睡、焦虑等。

具体您可以阅读来法莫林副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：来法莫林的副作用。

注意事项

QT间期延长

避免用于已知QT延长、室性心律失常或使用延长QT间期药物的患者。若必须使用，需进行心电图监测，并严格遵循剂量与输注速率。

胚胎-胎儿毒性

可能对胎儿造成危害。育龄女性需在治疗期间及末次剂量后2天内采取有效避孕措施。

艰难梭菌相关性腹泻

使用抗菌药物可能导致CDAD，严重时可致命。若出现腹泻，需评估并考虑停用非针对性抗菌药物。

耐药菌发展

仅用于确诊或高度怀疑的细菌感染，避免不必要的使用。

特殊人群用药

【孕妇】可能致胎儿危害。无人类数据，动物研究显示胚胎-胎儿毒性。治疗前需验证妊娠状态。

【哺乳期女性】无人类乳汁中数据，动物数据显示药物在乳汁中浓缩。建议治疗期间及末次剂量后2天内泵出并丢弃母乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性需在治疗期间及末次剂量后2天内使用有效避孕。

【儿童使用】18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】临床反应和不良反应与年轻患者相似，无需额外调整剂量。

【肾功能损害】无需剂量调整，包括血液透析患者。

【肝功能损害】注射剂严重肝损伤需调整剂量；片剂不推荐用于中度或重度肝损伤。

禁忌症

对来法莫林(lefamulin)、pleuromutilin类药物或来法莫林任何成分过敏者禁用。来法莫林片剂与延长QT间期的CYP3A底物(如匹莫齐特)禁忌合用。

药物相互作用

其他药物对来法莫林的影响

强或中度CYP3A诱导剂或P-gp诱导剂：可能降低来法莫林暴露量，避免合用，除非益处大于风险。

强CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂：可能增加来法莫林暴露量，避免合用来法莫林片剂；与中度抑制剂合用时需监测不良反应。

来法莫林对其他药物的影响

CYP3A底物：来法莫林片剂可能增加敏感底物(如阿普唑仑、地尔硫䓬)的血浆浓度，需监测毒性；与延长QT间期的CYP3A底物禁忌合用。

延长QT间期的药物

避免合用。

药物过量

治疗以观察和支持为主。来法莫林及其主要代谢物不可透析。

药代动力学

机制：抑制细菌蛋白质合成。

药效学：24小时游离药物AUC/MIC比为关键PK-PD指标。

吸收：口服生物利用度约25%，达峰时间0.88-2小时；食物降低生物利用度。

分布：血浆蛋白结合率高，组织分布广泛，上皮衬液浓度较高。

代谢与排泄：主要通过CYP3A4代谢，粪便排泄为主，半衰期约8小时。

特殊人群：肝损伤患者半衰期延长，未结合药物浓度增加。

贮存方法

片剂20°C至25°C室温保存。

研发公司

美国NabrivaTherapeuticsUS,Inc.(美国纳布里瓦)