罗氟司特(Roflumilast)是一种选择性磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,主要用于成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)的长期维持治疗。 罗氟司特片由阿斯利康制药有限公司研发。罗氟司特片于2010年7月在欧盟获批上市,2011年3月获得美国FDA批准,目前已在德国、丹麦、英国等多个国家广泛应用。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
说明书
罗氟司特是一种选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,通过抑制PDE4酶的活性,增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,从而抑制炎症介质的释放。
药品称呼
通用名称:罗氟司特、Roflumilast
商品名称:Daxas
适应靶点
磷酸二酯酶4(PDE4)
适应症和适应人群
适应症
降低伴有慢性支气管炎且既往有急性加重史的严重COPD患者的急性加重风险。
适应人群
成年COPD患者,需符合以下条件:
严重COPD(FEV₁≤50%预计值)伴慢性支气管炎;
过去一年内有急性加重史。
限制性使用
不适用于急性支气管痉挛的缓解;
初始剂量250mcg仅用于治疗前4周,非有效治疗剂量。
规格与性状
规格
500μg*90片/盒;
性状
白色圆形片,无特殊气味,片剂一面压印字母 “D”,另一面压印数字。
主要成分
活性成分:罗氟司特;
非活性成分:一水乳糖、玉米淀粉、聚维酮、硬脂酸镁。
用法用量
维持剂量
500μg每日一次,餐前或餐后服用均可。
起始剂量
为减少停药率,建议初始治疗前4周使用250μg每日一次,随后增至500μg每日一次。
特殊提示
250μg仅为起始剂量,非有效剂量。
具体您可以阅读罗氟司特完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:罗氟司特(roflumilast)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(发生率>2%)
腹泻、体重下降、恶心、头痛、背痛、流感样症状、失眠、头晕、食欲减退。
严重不良反应
精神事件(自杀倾向、焦虑、抑郁)、体重显著下降、急性肾衰竭、心房颤动、急性胰腺炎。
建议您阅读罗氟司特完整不良反应信息,在医生的指导下合理用药。推荐文章:罗氟司特(roflumilast)的副作用。
注意事项
1、精神事件
可能诱发或加重失眠、焦虑、抑郁及自杀倾向,用药期间需密切监测情绪变化。
2、体重下降
定期监测体重,若出现不明原因或显著体重减轻,需评估并考虑停药。
3、药物相互作用
避免与强效CYP3A4/CYP1A2诱导剂(如利福平、苯巴比妥)联用,可能降低疗效;与CYP3A4/CYP1A2抑制剂(如酮康唑、氟伏沙明)联用可能增加不良反应风险。
4、肝功能不全
中重度肝损害(Child-PughB或C级)患者禁用,轻度肝损害(Child-PughA级)需谨慎。
特殊人群用药
【孕妇】无妊娠期女性的随机临床研究;动物研究显示罗氟司特可能导致着床后丢失、死胎、幼崽存活率下降及分娩过程干扰;不建议妊娠期使用,除非医生评估潜在获益显著大于胎儿潜在风险。
【哺乳期女性】罗氟司特及其代谢产物可分泌至大鼠乳汁中,推测也可能分泌至人乳汁;尚无研究评估罗氟司特对母乳喂养婴儿的影响;哺乳期女性不应使用罗氟司特,若需用药需暂停哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究显示高剂量罗氟司特可能影响生殖能力(如睾丸小管萎缩、附睾精子肉芽肿)。有生育计划的男性和女性,用药前应咨询医生,权衡治疗利弊。
【儿童使用】COPD在儿童中罕见,罗氟司特在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立,不推荐儿童使用。
【老年人使用】临床研究中65岁以上患者占比约45.6%,75岁以上患者占比约10.6%,未观察到老年患者与年轻患者在安全性和有效性上的总体差异;无法排除部分老年个体可能更敏感,但无需调整剂量。
【肾功能损害】重度肾功能损害患者使用罗氟司特500μg单剂量后,罗氟司特及其代谢产物的暴露量略有降低(AUC分别降低21%、7%),但无临床意义;无需调整剂量。
【肝功能损害】轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者使用时,需医生谨慎权衡获益与风险;中度至重度肝功能损害(Child-PughB或C级)患者禁用罗氟司特;罗氟司特500μg规格在肝功能损害患者中尚未开展研究。
禁忌症
罗氟司特禁用于中度至重度肝功能损害患者(Child-Pugh B级或C级),此类患者使用后可能导致药物暴露量显著增加,不良反应风险升高。
药物相互作用
CYP诱导剂
利福平、苯巴比妥等可显著降低罗氟司特血药浓度,导致疗效下降。
CYP抑制剂
酮康唑、氟伏沙明等可增加罗氟司特暴露量,增加不良反应风险。
含孕二烯酮/炔雌醇的口服避孕药
可能增加罗氟司特血药浓度。
药物过量
症状
头痛、胃肠道不适、头晕、心悸、低血压。
处理
立即就医,对症支持治疗。因罗氟司特蛋白结合率高,血液透析效果有限。
药代动力学
吸收:口服生物利用度约80%,食物延迟达峰时间但不影响总吸收。
分布:血浆蛋白结合率>99%,表观分布容积2.9L/kg。
代谢:经CYP3A4/1A2代谢为活性代谢物罗氟司特-N-氧化物。
排泄:半衰期约17小时(罗氟司特)和30小时(代谢物),70%经尿液排泄。
贮存方法
储存条件:20℃-25℃(68℉-77℉),允许短期存放于15℃-30℃(59℉-86℉)。
研发公司
英国阿斯利康
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恩塞芬汀 Ensifentrine Ohtuvayre
Ohtuvayre(ensifentrine,恩塞芬汀)是首款选择性磷酸二酯酶3和磷酸二酯酶4(“PDE3和PDE4”)双重抑制剂,具有支气管扩张和非甾体抗炎联合作用。该药物通过标准喷射雾化器直接输送到肺部,无需高吸气流速或复杂的手-呼吸协调,每日给药两次,每次持续5-7分钟。该药物成为20多年来首个用于维持治疗慢性阻塞性肺病的新型作用机制的吸入式疗法。 【生产企业】Verona Pharma plc 【规格】吸入混悬液:单位剂量安瓿中的3毫克/2.5毫升水混悬液。 【商标】Ohtuvayre
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爱全乐 Ipratropium Bromide Aerosol Atrovent
【功能与主治】 爱全乐Atrovent适用于预防和治疗与慢性阻塞性气道疾病相关的呼吸困难:慢性阻塞性支气管炎伴或不伴有肺气肿;轻到中度支气管哮喘。 【型号与规格】 139:4.86mg (以一水合异丙托溴铵计),每揿20μg (以异丙托溴铵计) 【用法与用量】 除非医生特别处方,下述剂量一般推荐用于成人和6岁以上儿童:预防和长期治疗: 1-2揿,每日数次; 平均每日剂量1-2揿,每天3-4次。 6岁以下儿童同样适用于上述剂量
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沙丁胺醇 salbutamol 喘乐宁
【功能与主治】 沙丁胺醇(salbutamol)主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。 【型号与规格】 本品是由一铝合金制瓶罐加封一计量阀,一个驱动器和一个防尘盖组成。每罐有200 揿,每揿中含有100 微克沙丁胺醇。 【用法与用量】 本品只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。 成人: 缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛:以1 揿100
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奥达特罗 olodaterol Striverdi
适应症和用途 STRIVERDI RESPIMAT雾化吸入是一种长效β2-肾上腺能激动剂适用为:在有慢性阻塞性肺病(COPD)患者中长期,每天1次维持支气管扩张剂治疗气流阻塞,包括慢性支气管炎和/或肺气肿。 重要限制: ⑴ STRIVERDI RESPIMAT是不适用治疗COPD的急性恶化。 ⑵ STRIVERDI RESPIMAT是不适用治疗哮喘。 剂量和给药方法 ⑴ 只为经口吸入 ⑵ Striverdi Respimat两剂每天吸入1次。 剂型和规格
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乌美溴铵维兰特罗 umeclidinium/vilanterol Anoro Ellipta
适应症是治疗慢性阻塞性肺病(COPD)。它适用于COPD患者的长期、每日一次的维持治疗,有助于缓解气流阻塞症状。 用法用量:每日一次,每次经口吸入。具体剂量需遵循医嘱,不可自行调整。 副作用可能包括呼吸道感染、咽炎、头痛、肌肉痉挛等。此外,还可能导致心率加快或心律不齐等心血管副作用。窄角型青光眼患者和前列腺肥大或膀胱颈阻塞患者慎用,因可能恶化相关病情。 需注意以下几点:严格遵循医嘱用药,不可自行调整剂量或用药方式。定期监测病情,及时向医生反馈。避免与其他药物同时使用
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阿地溴铵(aclidinium bromide)Tudorza Pressair
【功能与主治】 阿地溴铵是一种长效抗胆碱能药物,疗效主要体现在对慢性阻塞性肺病(COPD)的治疗上。它能够有效松弛肺部大气道周围的肌肉,从而改善通气状况。 【剂型规格】 吸入粉剂,400 μg/1支 【用法用量】 每日两次,每次经口吸入400微克。使用前需确保吸入器干燥,并按说明书正确操作。用药期间应定期监测病情,根据医生建议调整剂量。 【禁忌】 主要包括对任何成分过敏的患者禁用。同时,对于严重心脏病、严重心律失常或窄角型青光眼的患者,也应避免使用。此外
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茚达特罗 indacaterol Arcapta
【功能与主治】 茚达特罗是一种吸入型粉硬胶囊,用于治疗慢性阻塞性肺炎患者气道堵塞(支气管扩张药品)。 【剂型规格】 吸入粉硬胶囊:75μg。 【用法用量】 使用时需与NEOHALER吸入器同时使用,每天1次,吸入量为75μg。 【禁忌】 主要包括对成分过敏的患者禁用,以及未使用长期哮喘控制药物的哮喘患者禁用。此外,孕妇、哺乳期妇女、运动员、窄角型青光眼、尿潴留、肝肾重度损害患者等也应慎用。 【注意事项】 首先,对药物成分过敏者禁用,过敏体质者慎用。其次,孕妇
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能倍乐 tiotropium/olodaterol
适应症 成人慢性阻塞性肺病(COPD) 用法用量 1、推荐剂量为:能倍乐24小时有效,因此每天只需使用一次,可能的话,每天在同一时间使用。 2、每次使用时喷两次。 3、由于COPD是一种长期性疾病,因此每天使用能倍乐,而不仅仅是遇到呼吸问题时才使用。 4、不要超过推荐剂量。 不良反应 1、服用能倍乐后,立即过敏反应,如皮疹、荨麻疹、口腔和面部肿胀、突然呼吸困难(血管神经性水肿)或其他过敏反应(如血压突然降低或头晕)可能单独发生或作为严重过敏反应的一部分发生
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噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂(Stiolto Respimat)
噻托溴铵奥达特罗吸入喷雾剂(Stiolto Respimat)由德国勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)公司原研开发,依托独有的Respimat软雾吸入递送平台,将长效抗胆碱能药物噻托溴铵与长效β₂-受体激动剂奥达特罗组合为固定剂量复方制剂。 该药于2015年5月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的长期维持治疗,随后陆续在欧盟、日本等主要国家和地区获批,成为COPD联合治疗领域的重要选择之一。
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乙酰半胱氨酸(Acetylcysteine)
乙酰半胱氨酸(Acetylcysteine)由意大利赞邦集团(Zambon S.p.A.)原研开发,赞邦是一家专注于呼吸系统及中枢神经系统疾病领域的跨国制药企业。该产品于20世纪60年代率先在欧洲多国获批上市,后陆续在全球数十个国家和地区注册销售,已成为黏痰溶解剂类药物的经典代表。 在国际新闻方面,近年来乙酰半胱氨酸的抗氧化及抗炎特性受到广泛关注。2020年至2021年间,多项发表于《柳叶刀》子刊及《欧洲呼吸杂志》的临床研究探讨了高剂量N-乙酰半胱氨酸在COVID-19相关急性呼吸窘迫综合征中的辅助治疗价值,在氧化应激调控中的潜力持续引发学界热议。
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能倍乐(Spiolto Respimat)
能倍乐(Spiolto)由德国勃林格殷格翰公司研发,该药物在欧盟获批上市,陆续获得多个欧洲国家和其他地区的批准,成为全球COPD治疗领域的重要药物之一。 该药物于2015年5月获得美国FDA批准上市,随后在欧盟等多个地区逐步获批,2018年7月正式获得中国国家药品监督管理局批准,中文商品名定为“思合华®能倍乐®”。
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氟替美维吸入粉雾剂(Trelegy Ellipta)
氟替美维吸入粉雾剂(Trelegy Ellipta)是由英国制药公司GlaxoSmithKline(GSK)研发的三联吸入剂,于2017年9月18日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准。 在欧洲,氟替美维吸入粉雾剂于2017年11月15日获得欧洲药品管理局(EMA)的上市许可。目前也已经在我国上市,并纳入医保报销。
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马来酸茚达特罗粉吸入剂(Onbrez Breezhaler)
马来酸茚达特罗粉吸入剂由Novartis Pharmaceuticals Corporation(诺华)研发,其活性成分为Indacaterol(茚达特罗),是一种每日一次使用的超长效β₂受体激动剂(LABA)。该药于2009年11月在欧盟以品牌名OnbrezBreezhaler获批上市。 随后在美国,于2011年7月1日以品牌名ArcaptaNeohaler获美国FDA批准用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的长期维持治疗。目前也已经在我国上市,且纳入医保报销。
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布地格福吸入气雾剂(Bevespi Aerosphere)
布地格福吸入气雾剂(Bevespi Aerosphere)是由阿斯利康(Astra Zeneca)公司研发的一款创新型复方吸入制剂。该药物于2016年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗,采用独特的共悬浮输送技术,旨在改善药物在肺部的递送效率和均匀性。 作为首个获批的格隆溴铵与福莫特罗固定剂量复方吸入气雾剂,它的上市为COPD患者提供了包含长效抗胆碱能药物和长效β2受体激动剂的双重机制治疗新选择。该药物的获批与临床应用,被业界视为COPD维持治疗领域的一个重要进展,为稳定期患者提供了更便捷、强效的每日两次给药方案,有助于提升患者的治疗依从性和生活质量。
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恩塞芬汀(Ohtuvayre)
恩塞芬汀(Ohtuvayre)是由生物制药公司Verona Pharma plc研发的首个双重PDE3/PDE4抑制剂吸入制剂。2024年6月,该药获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗,标志着COPD治疗领域迎来了二十多年来全新作用机制的首选吸入药物。 该药的获批受到业界广泛关注。国外行业媒体指出其双重机制不仅能扩张支气管,还能直接抑制肺部炎症,为患者提供了差异化的治疗选择。它的上市被视作对现有LAMA/LABA/ICS治疗方案的重要补充,尤其为中重度COPD患者带来了新的希望。
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沙美特罗替卡松吸入剂(Seretide Diskus)
沙美特罗替卡松吸入剂(Seretide Diskus)的原研公司为英国葛兰素史克(GlaxoSmithKline,GSK)。该药于2000年前后在欧盟和美国获批上市,是哮喘治疗领域首个将长效β2受体激动剂(LABA)与吸入性糖皮质激素(ICS)制成固定剂量复方的吸入制剂,标志着哮喘维持治疗进入了联合治疗的新时代。它的上市为全球众多中重度哮喘患者提供了更简便、有效的长期控制方案。 作为呼吸系统疾病治疗领域的重磅药物,Seretide及其仿制药至今仍在全球被广泛使用。欧洲药品管理局(EMA)定期评估其获益-风险,并持续更新用药建议。EMA在近期的安全信息通报中曾强调,对于含有吸入性皮质激素的药品,医生应定期为患者复查,确保使用最低有效剂量以控制症状,这体现了对这类长期用药安全性的持续监管。
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