雷美替胺(Ramelteon)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

雷美替胺(Ramelteon)

药品规格：

8mg*100片/盒

生产企业：

功能主治：

雷美替胺(Ramelteon)主要用于改善成人失眠症患者的入睡困难。它通过模拟褪黑激素作用，帮助调节生理节律，使患者更容易入睡，缩短入睡时间，提高睡眠质量。适用情况本药适用于成人失眠症中入眠困难的情况，尤其对难以在夜间入睡或入睡时间延长的患者效果显著。临床研究显示，雷美替胺能够有效缩短入睡时间，同时保持自然睡眠结构，改善睡眠体验。生活注意事项在使用过程中，应结合良好的作息和生活习惯，以增强药物效果。医生会根据患者反应和疗效评估是否继续使用，并关注潜在副作用，如嗜睡、注意力下降或异常疲倦。定期随访有助于优化治疗方案。总体来看，雷美替胺为成人入眠困难的失眠患者提供了一种较为非依赖性的治疗选择，但具体使用应遵循专业医师指导。

摘要

雷美替胺由日本武田制药研发，是一款选择性褪黑激素受体激动剂。该药于2005年7月获得美国FDA批准，以Rozerem为商品名上市，用于治疗入睡困难的失眠症。它是首个不列入管制药物清单的处方催眠药，上市后在美国、日本等多个国家销售，受到关注。 2007年美国FDA曾发布新闻，要求包括雷美替胺在内的镇静-催眠类药物制造商更新标签，加入严重过敏反应和“睡眠驾驶”等复杂睡眠行为的风险提示，并要求厂家向医护人员发送警示信函及为患者提供用药指南。这一举措旨在提高公众和医务人员对潜在不良反应的警惕。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

雷美替胺是一种高选择性褪黑素受体激动剂，通过作用于褪黑素MT1和MT2受体，改善失眠症患者的入眠困难症状。雷美替胺为处方药，需凭医师处方使用，临床应用中需关注其在特殊人群中的使用风险及药物相互作用。

药品称呼

通用名称：雷美替胺、Ramelteon

商品名称：Rozerem

适应靶点

褪黑素MT1受体和MT2受体

适应症和适应人群

适应症：改善失眠症患者的入眠困难。

适应人群：存在入眠困难的成人失眠症患者。

规格与性状

规格：8mg*100片/盒。

性状：薄膜包衣片，呈浅橙黄色，识别代码为157；直径7.1mm，厚度3.6mm，质量135mg。

主要成分

有效成分：每片含雷美替胺8mg。

添加成分：乳糖水合物、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、低取代羟丙基纤维素、聚维酮、氧化钛、黄色三氧化二铁、聚乙二醇6000等。

用法用量

常规用法：成人通常每日1次，每次8mg，于就寝前口服。

用药时机：需在就寝直前服用；若存在睡眠中临时起床从事工作等情况，应避免服用。

饮食影响：餐后服用可能导致雷美替胺血药浓度降低，应避免与餐同服或餐后立即服用。

具体您可以阅读雷美替胺完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雷美替胺的用法用量。

不良反应

重大副作用(频率不明)：

过敏反应：可能出现荨麻疹、血管水肿等，需立即停药并采取适当措施。

其他副作用：

精神神经系：眩晕、头痛、嗜睡(发生率0.1%~5%)；噩梦(频率不明)。

皮肤：皮疹(发生率0.1%~5%)。

消化器：便秘、恶心(发生率0.1%~5%)。

内分泌：催乳素升高(频率不明，国外临床试验中可见，国内发生率尚不明确)。

其他：倦怠感(发生率0.1%~5%)；自杀倾向(频率不明)。

具体您可以阅读雷美替胺完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雷美替胺的副作用。

注意事项

雷美替胺可能对次日清晨及之后产生影响，导致嗜睡、注意力、集中力及反射运动能力下降，用药期间应避免驾驶或操作危险机械。

用药时应指导患者改善生活习惯；用药2周后需评估对入眠困难的有效性及安全性，若无效应考虑停药，避免盲目持续用药；后续仍需定期评估，再决定是否继续给药。

雷美替胺可能导致催乳素升高，若出现月经异常、乳汁漏出或性欲减退等症状，应及时停药并采取适当措施。

药品交付时，需指导患者将PTP包装中的药片取出后服用，避免误吞PTP铝箔(可能刺入食道粘膜，导致穿孔或纵隔炎等严重并发症)。

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗获益大于潜在风险时使用。动物试验(150mg/kg/日及以上)显示，雷美替胺可能导致胎儿横膈膜疝气、骨骼变异等致畸性。

【哺乳期女性】需权衡治疗获益与母乳喂养的益处，再决定是否继续哺乳或停药(动物试验显示药物可进入乳汁)。

【合并症/既往史患者】高度睡眠呼吸暂停综合征患者：尚无使用经验，安全性未确立。脑器质性障碍患者：尚无使用经验，安全性未确立。

【儿童使用】尚未开展针对小儿的临床试验，安全性未确立。

【老年人使用】可能因代谢特点导致血药浓度升高，用药时需密切观察患者状态，谨慎给药。

【肝功能损害】高度肝功能障碍患者：禁用(雷美替胺主要经肝脏代谢，可能导致血药浓度显著升高)。轻至中度肝功能障碍患者：需谨慎，可能因代谢减缓导致血药浓度升高。

禁忌症

对雷美替胺成分有过敏史的患者。

高度肝功能障碍患者。

正在服用氟伏沙明马来酸盐的患者(可能显著升高雷美替胺血药浓度，增强药效)。

药物相互作用

1.禁止合并用药

氟伏沙明马来酸盐：可强烈抑制雷美替胺代谢酶(CYP1A2等)，导致雷美替胺血药浓度显著升高，药效增强，禁止合用。

2.需注意的合并用药

CYP1A2抑制剂(如喹诺酮类抗菌药)：可能升高雷美替胺血药浓度，增强药效，合用时需谨慎。

CYP2C9抑制剂(如唑类抗真菌药氟康唑)：可能升高雷美替胺血药浓度，增强药效(如氟康唑可使雷美替胺峰浓度和药时曲线下面积升高)，合用时需谨慎。

CYP3A4抑制剂(如唑类抗真菌药酮康唑)：可能升高雷美替胺血药浓度，增强药效，合用时需谨慎。

CYP诱导剂(如结核治疗药利福平)：可能加速雷美替胺代谢，降低血药浓度，减弱药效(如利福平可使雷美替胺峰浓度和药时曲线下面积降低)，合用时需谨慎。

酒精：可能增强中枢抑制作用，导致注意力、集中力及反射运动能力进一步下降，合用时需警惕。

药物过量

目前尚无特效解毒剂，血液透析对雷美替胺清除无效。过量时应根据患者症状采取对症支持治疗。

药代动力学

血药浓度：

单剂给药：健康成人空腹口服8mg后，未变化体峰浓度(Cmax)约1.41ng/mL，药时曲线下面积(AUC0-48)约2.04ng・h/mL，达峰时间(Tmax)0.75小时，半衰期(t1/2)约0.94小时；主要代谢产物M-Ⅱ的峰浓度约63.04ng/mL，AUC0-48约184.97ng・h/mL。

重复给药：健康成人连续7日每日口服8mg后，未变化体和代谢产物M-Ⅱ无显著蓄积。

吸收：餐后给药可使未变化体峰浓度降低16%，代谢产物M-Ⅱ峰浓度降低26%，达峰时间延长1小时。

代谢：主要经CYP1A2代谢为M-Ⅱ等产物，M-Ⅱ对褪黑素受体的亲和力及激动活性低于未变化体。

排泄：主要以葡萄糖醛酸结合物形式经尿排泄，健康成人单次口服后，尿中未检出未变化体及M-Ⅱ。

特殊人群：

高龄者：血药浓度可能升高(峰浓度为非高龄者的1.3倍，AUC为1.9倍)。

肝功能障碍患者：轻至中度患者血药浓度显著升高(峰浓度为健康人的2.5~8.4倍，AUC为3.6~10.7倍)。

肾功能障碍患者：轻至重度及需血液透析者，血药浓度与健康人无显著差异。