布加替尼主要经CYP3A代谢,葡萄柚可抑制该酶使血药浓度升高。服药期间应避免葡萄柚及果汁,并不是禁止所有水果。
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布加替尼(Brigatinib,又称布吉他滨)是第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂,口服后主要经CYP3A代谢。葡萄柚及其果汁含呋喃香豆素等成分,可抑制肠道和肝脏的CYP3A,使药物分解减慢、进入血液的药量增加。因此说明书要求服药期间避免葡萄柚产品,而不是笼统禁止所有水果。

常见强CYP3A抑制剂还包括部分大环内酯类抗生素、伊曲康唑等抗真菌药、利托那韦等抗病毒药。合用可能使布加替尼暴露升高;若临床上无法避免,标签建议将每日剂量约减一半(180毫克改为90毫克,或90毫克改为60毫克),停用抑制剂后再回到原剂量。同时应避免苯妥英、利福平、卡马西平、圣约翰草等强诱导剂,以免浓度降低。

推荐用法为前7天90毫克每日一次,耐受后180毫克每日一次,可与食物同服或空腹,整片吞服。第1周监测咳嗽、呼吸困难等间质性肺病线索。激素类避孕等CYP3A底物可能受影响,须改用非激素避孕并咨询医师。本药暂未在中国获批上市,须遵医嘱,本站不售药。







