Bezatol(苯扎贝特缓释片,日文商品名:ベザトールSR錠)由日本制药企业キッセイ薬品工業株式会社(中文译名:橘生药品工业株式会社,英文:KisseiPharmaceuticalCo.,Ltd.)研发生产。 贝扎贝特类药物自20世纪90年代起逐步在全球范围内推广应用,而Bezatol作为日本本土研发的缓释剂型,依托橘生药品工业株式会社的制剂技术优势,优化了药物释放速率与体内吸收曲线,更适配高脂血症患者的长期治疗需求。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
说明书
药品说明书是指导患者合理用药的重要资料。本文将基于日本常见降血脂药的说明书内容,介绍其基本构成、常见用法、禁忌事项以及可能出现的不良反应,帮助用户科学理解和使用相关药物。
药品称呼
通用名称:日本降高血脂药、Bezatol
商品名称:苯扎贝特SR缓释片、ベザトールSR錠
作用靶点
通过激活过氧化物酶体增殖体激活的受体(PPAR)而发挥降脂作用。
适应症和适应人群
高脂血症(包括家族性高脂血症)的成人患者。
规格和性状
规格
100mg*100片/盒。
性状
100mg:白色薄膜衣片,直径7.1mm,厚约3.4mm,质量约133mg。
主要成分
活性成分:苯扎贝特。
辅料:乳糖水合物、玉米淀粉、二氧化硅、聚维酮、硬脂酸镁等。
用法用量
成人推荐剂量
每日400mg,分2次于早晚餐后口服(200mg规格:每次1片;100mg规格:每次2片)。
肾功能调整
血清肌酐≤1.5mg/dL(Ccr≥60mL/min):400mg/日。
1.5mg/dL<血清肌酐<2.0mg/dL(50mL/min
血清肌酐≥2.0mg/dL或透析患者:禁用。
具体您可以阅读日本降高血脂药完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:日本降高血脂药(Bezatol)的用法用量。
不良反应
严重副作用(频率不明)
横纹肌溶解症(伴急性肾损伤)、肝功能障碍、过敏反应(如Stevens-Johnson综合征)。
常见副作用
肌肉:CK升高(1-5%)、肌痛(<1%)。
消化系统:腹痛(1-5%)、恶心、腹泻(<1%)。
代谢:尿酸升高(<1%)、低血糖(与降糖药联用)。
具体您可以阅读日本降高血脂药完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:日本降高血脂药(Bezatol)的副作用。
注意事项
监测要求:定期检测血脂、肝肾功能及肌酸激酶(CK)。
饮食与运动:需同步控制饮食并加强运动。
服药方法:整片吞服,不可掰碎或咀嚼。
PTP包装:需取出药片服用,防止误吞铝箔。
特殊人群用药
【孕妇】孕妇禁用;动物实验显示潜在胚胎毒性。
【哺乳期女性】药物可能经乳汁分泌,建议暂停哺乳或停药。
【儿童使用】无儿童临床试验数据。
【老年人使用】因肾功能减退,需减量并监测Ccr。
【肾功能损害】Ccr<50mL/min或Scr≥2.0mg/dL患者禁用。中度肾功能损害患者应严格按Ccr调整剂量。
【肝功能损害】肝功能损害慎用;日本降高血脂药可能升高血药浓度,需监测肝酶。
禁忌症
人工透析患者(含腹膜透析)。
伴有肾功能不全等严重肾脏疾病的患者。
血清肌酐值≥2.0mg/dL的患者。
对本制剂中任何成分有过敏史的患者。
孕妇或有妊娠可能性的女性。
药物相互作用
HMG-CoA还原酶抑制剂(如普伐他汀钠、辛伐他汀、氟伐他汀钠等)
合用可能引发伴急性肾功能恶化的横纹肌溶解症,仅在治疗必需时使用,需从小剂量开始并定期监测肾功能、肌酸激酶及肌红蛋白,出现肌肉痛或乏力应立即停药;其中氟伐他汀钠因肝代谢受抑和首过效应减弱,可能导致血药浓度升高。
抗凝血药(如华法林钾)
本制剂可能增强其抗凝作用,需密切监测凝血酶原时间并相应调整剂量,若出现出血或出血倾向,应及时减量或停药。
磺酰脲类降糖药(如格列本脲、格列齐特、格列美脲等)
二者在血清白蛋白结合位点竞争,可能升高降糖药游离浓度,增强降糖效果,尤其高龄患者易发生低血糖(如冷汗、心悸、强烈空腹感),需及时调整剂量。
胰岛素
合用可能通过提高胰岛素敏感性而增强降糖作用,增加低血糖风险,应密切监测血糖水平和临床状态,适时调整胰岛素用量。
环孢素
合用可能相互加重肾毒性,需严密监测肌酐、BUN等肾功能指标。
阴离子交换树脂剂(如考来烯胺)
可能吸附本制剂从而减少其吸收,建议两者给药时间至少间隔2小时以上。
那格列奈
合用的风险与机制尚不明确,应谨慎联用并加强临床监测。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
吸收:单次口服200mg后,4.5小时达峰浓度(Cmax3.45μg/mL),半衰期3小时。
代谢:主要经尿排泄(24小时内排出约70%),以原形及葡萄糖醛酸结合物为主。
贮存方法
未开封:室温保存(避免潮湿)。
开封后(铝膜包装):密封保存,防潮。
生产厂家
日本Kissei(日本橘生制药)
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辛伐他汀 Simvastatin
【功能与主治】 辛伐他汀,适应症为高脂血症对于原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症的患者。 【用法与用量】 患者接受本品治疗以前,应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。 推荐的起始剂量为每天20mg,晚间一次服用。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、中风或其他脑血管疾病史而属于CHD事件高危人群患者,推荐的起始剂量为20-40mg/天。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者 ,起始剂量为10mg。对于同时服用环孢菌素、达那唑
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氟伐他汀 fluvastatin 来适可
【功能与主治】饮食不能完全控制的高脂血症。 【型号与规格】4 0mg*28粒 【用法与用量】20 - 40 mg/日,傍晚或睡前顿服。当血脂浓度很高时,剂量可增加到40 mg/次,每日2次。轻或中度肾功能损害者不必调整剂量。 【注意事项】 对本药及其赋形剂过敏者,活动性肝炎或无法解释的血清转氨酶持续升高者禁用。 治疗前应作肝功能检查,用药后定期复查。若谷草转氨酶或谷丙转氨酶持续超过正常上限3倍者,应中止治疗。有肝病及过量饮酒史者需慎用。对伴有无法解释的弥漫性肌痛,肌触痛
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依折麦布辛伐他汀 ezetimibe/simvastatin Vytorin
【功能与主治】 1.原发性高胆固醇血症:本品适用于原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症或混合性高脂血症患者饮食控制以外的辅助治疗。本品可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)、甘油三酯(TG)和非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)水平,并能升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。 2.纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH):本品适用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平
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依维苏单抗 Evinacumab Evkeeza
【贮藏】 储存在2℃至8℃的冰箱中。将药瓶保存在原纸箱中,避免光线照射;不要冻结;不要振摇。Evkeeza不含防腐剂,如果不立即使用,从输液准备时间至输液结束,稀释溶液冷藏在2℃至8℃应不超过24小时,或在室温至25℃中保存应不超过6小时。 【适应症】 1.Evkeeza是注射用处方药,是其他低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低疗法的辅助药物,用于治疗12岁及以上患有纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)的成人和儿童患者。 2
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依折麦布 ezetimibe Ezetrol
【功能与主治】 易降醇Ezetrol适应症为原发性高胆固醇血症。 本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。 纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH) 本品与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
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非诺贝特 fenofibrate Lipanthyl
【功能与主治】 本品在体内经酯酶的作用迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用,具有明显的降低血清胆固醇,甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。 【型号与规格】 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味.熔点为78~82°C.极易溶于氯仿,易溶于丙酮或乙醚,略溶于乙醇,几乎不溶于水. 本品经氧瓶燃烧破坏后,溶液显氯化物鉴别反应. 【用法与用量】 成人口服:一次100mg,一日3次。维持量:待血脂明显下降后改为一次100mg。 【注意事项】 本品对诊断有干扰
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二十碳五烯酸乙酯 icosapent ethyl Vascepa
【贮藏】 储存在20至25°C(68至77°F)下;允许偏差为15至30°C(59至86°F)[见USP受控室温]。 【适应症】 1.Vascepa作为最大耐受他汀类药物治疗的辅助药物,用于降低甘油三酯(TG)水平升高(≥ 150mg/dL)的成年患者发生心肌梗死、中风、冠状动脉血运重建和需要住院治疗的不稳定型心绞痛的风险。 *已确诊的心血管疾病或 *糖尿病和2个或更多心血管疾病的额外风险因素。 2.作为饮食的辅助,降低严重(≥
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米泊美生钠(mipomersen sodium)Kynamro
【功能与主治】 米泊美生钠的疗效主要是针对纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)的治疗。能够通过降低LDL-C水平来帮助患者管理这一疾病,从而可能减少心血管疾病的发生。 【剂型规格】 注射剂,200mg/ml 【用法用量】 需遵循医嘱。通常,该药物每周注射一次,具体剂量根据患者病情和体重而定。注射前需确保药物已完全溶解,并缓慢注射以减少不良反应。治疗期间,医生会定期监测患者的血脂水平和肝功能,以确保用药安全和有效。 【禁忌】
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洛美他派 lomitapide Juxtapid
【功能与主治】 洛美他派主要用于治疗纯合家族性高胆固醇血症的成年患者,其疗效在于显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,通过抑制微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)来减少脂蛋白的分泌,从而控制血脂,降低心血管疾病风险。 【剂型规格】 片剂,分5mg,10mg,20mg三种规格,每瓶28片。 【用法用量】 口服,通常建议每日一次,在晚餐时或晚餐后两小时内服用,并随食物一同摄入。具体剂量应根据患者的血脂水平、治疗反应和耐受性来确定,因此需严格遵循医生的指导。 【禁忌】
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波立达 alirocumab Praluent
适应症 PRALUENT是一种PCSK9(proproteinConvertaseSubtilisinKexinType9)抑制剂抗体,适用于饮食和最大耐受他汀类药物治疗,用于治疗患有杂合子家族性高胆固醇血症或临床动脉粥样硬化性心血管疾病的成人,他们需要额外降低LDL-胆固醇(LDL-C)。 用法用量 在开始alirocumab之前,应排除高脂血症或混合性血脂异常的继发原因(例如,肾病综合征,甲状腺功能减退症)。Alirocumab的通常起始剂量是每2周皮下注射75mg
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Omega-3(Lotriga)
2004年Omega-3软胶囊获美国FDA批准(商品名Lovaza®),成为首个在美国上市的高纯度ω-3脂肪酸处方药。 日本则更早实现技术突破,1990年全球首个ω-3类药物Epadel(二十碳五烯酸乙酯)在日本获批,2012年武田制药(Takeda)研发的EPA+DHA复方配剂Lotriga颗粒胶囊获批,随后在60余个国家上市应用。
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阿托伐他汀(Atorvastatin)
阿托伐他汀的研发厂家是美国辉瑞制药公司(Pfizer),该药物于1996年获得美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准上市,凭借明确的降脂机制与心血管保护作用,成为全球临床应用广泛的降脂药物之一。 随后,该药品于1998年在欧洲获批上市。阿托伐他汀于1999年在国内获批上市,成为治疗高胆固醇血症等心血管疾病的重要药物。
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瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)
瑞舒伐他汀是一种选择性羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,因强效、快速的降脂特点被誉为“超级他汀”。该药物的全球上市进程始于2002年11月,首次在荷兰获批上市,2003年8月获得美国FDA批准进入美国市场。 2005年瑞舒伐他汀先后在日本和中国等亚洲国家/地区完成上市布局。目前已在全球100多个国家获得批准。
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佩玛贝特(Pemafibrate)
佩玛贝特(Pemafibrate)是一种新型选择性过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)调节剂,属于降血脂药物,相较于传统贝特类药物,对血糖、肝肾功能的影响较小,安全性更优。 佩玛贝特于2013年在日本获批上市,用于治疗高甘油三酯血症;此后,在欧洲和美国的上市进程逐步推进,2019年经欧洲药品管理局(EMA)批准在欧盟成员国上市,2020年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,正式进入北美市场。
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贝派地酸(Nilemdo)
贝派地酸(Nilemdo)是一种口服三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,自2020年在美国获批上市以来,便成为近二十年来FDA批准的首款非他汀类口服降胆固醇药物,为心血管疾病高危人群及原发性高脂血症患者提供了新的治疗选择。 贝派地酸(Nilemdo)通过抑制胆固醇合成途径中的关键酶,有效降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,其独特的降脂机制填补了临床治疗领域的空白。
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洛美他派(Juxtapid)
洛美他派(Juxtapid)于2012年12月21日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为“Juxtapid”。2013年7月,欧洲委员会(EC)批准其在欧洲上市。 洛美他派在多个国家被批准用于HoFH的辅助治疗,具有重要的临床价值。尽管其疗效确切,但使用过程中需密切监测肝功能和脂肪代谢情况,以防出现肝脂肪变性或维生素脂溶性吸收障碍等副作用。
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