瑞舒伐他汀依折麦布片为一种固定剂量复方制剂，结合了小肠胆固醇吸收抑制剂(依折麦布)与HMG-CoA还原酶抑制剂(瑞舒伐他汀钙)的双重作用机制。依折麦布通过选择性抑制小肠上皮细胞NPC1L1转运蛋白，减少胆固醇和植物固醇的吸收；瑞舒伐他汀则通过竞争性抑制肝脏内胆固醇合成的限速酶HMG-CoA还原酶，上调LDL受体表达，促进低密度脂蛋白胆固醇的清除。两种成分通过互补途径协同降低血浆总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇水平，适用于经生活方式干预后仍需进一步强化降脂治疗的患者。

药品称呼

通用名称：瑞舒伐他汀依折麦布片、Ezetimibe and Rosuvastatin Calcium Tablets

商品名称：Rosuzet

适应靶点

依折麦布：小肠黏膜上皮细胞Niemann-PickC1Like1(NPC1L1)胆固醇转运蛋白。

瑞舒伐他汀：肝细胞羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶。

适应症和适应人群

适应症：原发性高胆固醇血症；杂合子型家族性高胆固醇血症。

适应人群：成人患者，需在充分饮食控制及运动疗法基础上使用。非首选治疗药物，适用于单药治疗疗效不足或需联合治疗的病例。对于纯合子型家族性高胆固醇血症，仅作为LDL血浆分离置换等非药物疗法的辅助治疗或替代方案。

规格与性状

规格：10mg/5mg*100片/盒。

性状：圆形白色素片。LD片直径7.1mm，厚度3.2mm，识别代码“37”；HD片直径8.1mm，厚度3.2mm，识别代码“850”。辅料包括乳糖水合物、微晶纤维素、聚维酮、交联羧甲纤维素钠等。

LD规格：每片含依折麦布10mg/瑞舒伐他汀钙2.6mg(以瑞舒伐他汀计2.5mg)。

HD规格：每片含依折麦布10mg/瑞舒伐他汀钙5.2mg(以瑞舒伐他汀计5mg)。

主要成分

活性成分：依折麦布、瑞舒伐他汀钙。

辅料：乳糖水合物、微晶纤维素、聚维酮、交联羧甲纤维素钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、D-甘露醇、低取代羟丙基纤维素、羟丙基纤维素。

用法用量

常规成人剂量：每日一次，每次一片(依折麦布/瑞舒伐他汀10mg/2.5mg或10mg/5mg)，于餐后口服。

剂量调整原则：

瑞舒伐他汀初始剂量为每日2.5mg，需早期强化降脂时可从5mg起始。根据血脂反应每4周评估一次，逐步递增至每日10mg。家族性高胆固醇血症等重症患者可增至每日20mg(最大剂量)。

肾功能不全患者(肌酐清除率＜30mL/min/1.73m²)初始剂量为瑞舒伐他汀2.5mg，最大剂量5mg。

从单药治疗转换至复方制剂时，需符合以下条件：

LD规格：适用于正接受依折麦布10mg与瑞舒伐他汀2.5mg联合治疗，或瑞舒伐他汀2.5mg单药疗效不足者。

HD规格：适用于正接受依折麦布10mg与瑞舒伐他汀5mg联合治疗，或瑞舒伐他汀5mg单药、LD复方疗效不足者。

具体您可以阅读瑞舒伐他汀依折麦布片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：瑞舒伐他汀依折麦布片的用法用量。

不良反应

重大不良反应：横纹肌溶解症(伴急性肾损伤)；免疫介导性坏死性肌病；肝炎、肝酶升高、黄疸；血小板减少；间质性肺炎；外周神经病变；重症肌无力加重；多形性红斑；过敏反应(包括血管性水肿、过敏性休克)。

其他常见不良反应：肌肉痛、乏力、肌酸激酶升高；便秘、恶心、腹痛、胰腺炎；ALT/AST升高、γ-GTP升高；皮疹、红斑；血糖及HbA1c升高。

具体您可以阅读瑞舒伐他汀依折麦布片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：瑞舒伐他汀依折麦布片的副作用。

注意事项

治疗基础：须在严格饮食控制及运动疗法基础上用药，并行心血管风险因素管理。

监测要求：治疗期间定期检测血脂、肝肾功能(尤其剂量调整后12周内每月一次，后续每半年一次)。出现不明原因持续性蛋白尿时需减量。监测肌痛、无力等肌肉症状，及时检测肌酸激酶。

特殊疾病患者：合并甲状腺功能减退、遗传性肌病、肾功能异常者横纹肌溶解风险增高。避免与纤维酸类药物联用，除非获益明确大于风险。

服药指导：PTP包装需取出后服用，防止误吞包装导致食管损伤。

特殊人群用药

【孕妇】禁忌使用。HMG-CoA还原酶抑制剂有致胎儿骨骼畸形报告，妊娠期禁用。

【哺乳期女性】禁忌。动物实验显示药物可泌入乳汁，人类数据不明确。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未进行儿科临床试验，安全性及有效性未确立。

【老年人使用】需根据肝肾功能调整剂量，药代动力学显示年龄差异无临床显著性。

【肾功能损害】肌酐清除率＜30mL/min/1.73m²者，瑞舒伐他汀最大剂量5mg；肾功能不全患者横纹肌溶解风险增高，需密切监测。

【肝功能损害】急性肝炎、肝硬化、肝癌等重度肝病患者禁用；中度肝损害患者慎用，依折麦布血药浓度可能升高；Child-Pugh评分≥8者瑞舒伐他汀暴露量显著增加。

禁忌症

1.对依折麦布或瑞舒伐他汀过敏者。

2.活动性肝病或不明原因持续性肝酶升高。

3.重度肝功能损害(包括急性肝炎、慢性肝炎急性加重、肝硬化、肝癌、黄疸)。

4.妊娠期、哺乳期妇女。

5.与环孢素同时使用。

药物相互作用

禁忌联用

环孢素：显著升高瑞舒伐他汀血药浓度(AUC增加约7倍)，机制为抑制OATP1B1及BCRP转运体。

需谨慎联用

纤维酸衍生物(如非诺贝特)：增加横纹肌溶解及肾功能恶化风险。

烟酸、唑类抗真菌药(伊曲康唑等)、大环内酯类抗生素(红霉素等)：增高肌病风险。

替格瑞洛：通过抑制BCRP升高瑞舒伐他汀暴露量。

香豆素类抗凝药(华法林)：可能增强抗凝作用，需监测INR。

制酸剂(含铝/镁)：降低瑞舒伐他汀吸收，需间隔2小时服用。

HIV蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦/利托那韦)、HCV抗病毒药(如格拉瑞韦/哌仑他韦)：显著增高瑞舒伐他汀血药浓度。

阴离子交换树脂(如考来烯胺)：降低依折麦布吸收，需间隔4小时服用。

药物过量

说明书中尚未明确具体处理方案。基于药理作用，过量可能加剧肝酶升高、肌肉毒性及肾功能损害，需对症支持治疗并密切监测。

药代动力学

吸收：依折麦布与瑞舒伐他汀口服后达峰时间分别为3-4.5小时与4.5小时。进食使瑞舒伐他汀Cmax及AUC降低约60%，依折麦布影响较小。瑞舒伐他汀绝对生物利用度约20%。

分布：依折麦布血浆蛋白结合率＞90%，瑞舒伐他汀为88%。二者均主要分布于肝脏。

代谢：依折麦布主要经葡萄糖醛酸化代谢为活性产物；瑞舒伐他汀较少经CYP450代谢(主要经CYP2C9/2C19)，原形药为主要活性形式。

排泄：依折麦布约78%经粪便、11%经尿排泄；瑞舒伐他汀约90%经粪便、10%经尿排泄。肾功能不全或肝损害患者药物暴露量增高。

贮存方法

室温保存，避免潮湿与光照。铝塑包装开封后仍需保留于原PTP板中，服用前取出。有效期3年。

研发公司

研发及授权：Organon集团(日本欧加隆)

制造销售：拜耳药品株式会社(Bayer Yakuhin,Ltd.)