伊曲莫德为一种鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂，通过可逆性隔离淋巴组织中的淋巴细胞，减少外周血淋巴细胞数量，从而发挥治疗作用。临床主要用于调节免疫反应，适用于特定炎症性肠病的治疗。

药品称呼

通用名称：依曲莫德、Etrasimod

商品名称：Velsipity

适应靶点

鞘氨醇1-磷酸受体1、4、5。对S1P₃的活性较低(为推荐剂量下C_max的1/25)，对S1P₂无活性。

适应症和适应人群

适用于治疗成人中重度活动性溃疡性结肠炎。

规格与性状

规格：片剂，2mg*28片/盒。

性状：圆形、绿色薄膜包衣片，一面印有“ETR”，另一面印有“2”。

主要成分

活性成分：依曲莫德精氨酸(etrasimodarginine)。

辅料：硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、淀粉乙醇酸钠；薄膜包衣成分包括FD&C蓝1号/亮蓝FCF铝色淀、FD&C蓝2号/靛蓝铝色淀、FD&C黄5号/柠檬黄铝色淀、聚乙二醇4000JP/聚乙二醇3350、部分水解聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。

用法用量

1.首次给药前的评估、药物和疫苗接种

全血细胞计数：需获取近期(近6个月内或停用既往溃疡性结肠炎治疗后)的全血细胞计数(包括淋巴细胞计数)。

心脏评估：需进行心电图(ECG)检查，评估是否存在潜在的心脏传导异常；对于有特定基础疾病(如显著QT间期延长、心律失常需用Ia类或III类抗心律失常药、不稳定缺血性心脏病等)的患者，应咨询心脏科医生。

肝功能检查：需获取近期(近6个月内)的转氨酶和胆红素水平。

眼科评估：在治疗开始时，需进行眼底(包括黄斑)的基线评估。

皮肤检查：在治疗开始前或开始后不久进行皮肤检查；如发现可疑皮肤病变，应及时评估。

当前或既往用药：需明确患者是否正在服用可能减慢心率或房室传导的药物；对于正在服用抗肿瘤药、免疫调节剂或非皮质类固醇免疫抑制剂，或有此类药物用药史的患者，需考虑潜在的累加免疫抑制效应。

疫苗接种：无专业医生确认的水痘病史或未完成水痘带状疱疹病毒(VZV)全程疫苗接种者，需在用药前检测VZV抗体；抗体阴性者需完成VZV疫苗接种，并在接种后推迟4周再开始伊曲莫德治疗。如需接种减毒活疫苗，需在伊曲莫德开始前至少4周进行；需按照当前免疫指南更新疫苗接种。

2.推荐剂量

推荐剂量为每日口服2mg，每日一次。

片剂需整片吞服，可随餐或空腹服用。

如漏服一剂，应在下次预定时间服用，不可加倍服用。

具体您可以阅读伊曲莫德完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：伊曲莫德的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥5%)：头痛(包括偏头痛、紧张性头痛)、肝酶升高(包括ALT升高、AST升高等)、头晕(包括exertional头晕、体位性头晕)。

其他不良反应(发生率2%-5%)：关节痛、高血压(包括血压升高)、尿路感染(包括膀胱炎)、恶心、高胆固醇血症(包括血胆固醇升高)、疱疹病毒感染(包括带状疱疹、口腔疱疹、单纯疱疹)、心动过缓(包括窦性心动过缓、心率降低)。

严重不良反应：感染(包括严重感染、进行性多灶性白质脑病、疱疹病毒感染、隐球菌感染)、心动过缓与房室传导延迟、肝损伤、黄斑水肿、血压升高、皮肤恶性肿瘤、可逆性后部脑病综合征、呼吸功能下降等。

具体您可以阅读伊曲莫德完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：伊曲莫德的副作用。

注意事项

1.感染

可能增加感染风险。用药前需获取全血细胞计数；治疗期间及停药后5周内需监测感染症状；如发生严重感染，需考虑中断治疗。治疗期间及停药后5周内避免使用减毒活疫苗。

2.心动过缓与房室传导延迟

可能导致心率暂时下降和房室传导延迟。用药前需进行心电图检查，评估潜在心脏传导异常；对于有传导异常或合并使用减慢心率药物的患者，需考虑心脏科会诊。

3.肝损伤

可能出现转氨酶升高。用药前需检测转氨酶和胆红素水平；如确认存在显著肝损伤，需停药。

4.黄斑水肿

可能增加黄斑水肿风险。用药开始时需进行眼底(包括黄斑)基线评估；治疗期间定期评估，如出现视力变化需立即检查；如发生黄斑水肿，需考虑停药。

5.血压升高

治疗期间需监测血压，必要时进行干预。

6.胎儿风险

可能对胎儿造成伤害。有生殖潜力的女性需在治疗期间及停药后1周内采取有效避孕措施；如妊娠，需告知医护人员。

由于篇幅限制，完整的注意事项信息请参考说明书。

特殊人群用药

【妊娠】基于动物研究，伊曲莫德可能对胎儿造成伤害。炎症性肠病活动度增加可能增加不良妊娠结局风险(如早产、低出生体重等)。

【哺乳期】尚无伊曲莫德在人乳中的存在、对乳儿影响及对乳汁分泌影响的数据。需权衡母乳喂养的益处与母亲的治疗需求及潜在风险后决定是否哺乳。

【有生殖潜力的女性和男性】有生殖潜力的女性需在治疗期间及停药后1周内采取有效避孕措施，并被告知对胎儿的潜在风险。

【儿科人群】尚未确立在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人群】临床研究中≥65岁患者占比5%，≥75岁患者占比<1%，数据不足以确定其与年轻患者的反应差异；药代动力学与年轻成人相似。

【肝功能不全】轻度(Child-PughA)和中度(Child-PughB)肝功能不全患者的暴露量与正常肝功能者相似；重度(Child-PughC)肝功能不全患者的暴露量增加，不推荐使用。

轻中度肝功能不全患者无需调整剂量。

【CYP2C9慢代谢者】CYP2C9慢代谢者(如基因型*2/*3、*3/*3)合并使用CYP2C8或CYP3A4的中强效抑制剂时，可能增加伊曲莫德暴露量，不推荐合用。

禁忌症

近6个月内发生过心肌梗死、不稳定型心绞痛、卒中、短暂性脑缺血发作、需住院治疗的失代偿性心力衰竭或III/IV级心力衰竭。

有MobitzII型二度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞病史或当前存在这些情况(除非患者有功能正常的起搏器)。

药物相互作用

1.抗心律失常药和QT间期延长药物

伊曲莫德可能导致心率暂时下降和房室传导延迟，与Ia类、III类抗心律失常药或QT间期延长药物合用可能增加QT间期延长和尖端扭转型室速风险。合用前需咨询心脏科医生。

2.β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂

伊曲莫德可能导致心率下降，与β受体阻滞剂合用(稳定剂量)未观察到累加效应，但开始β受体阻滞剂治疗或与其他减慢心率药物合用的风险未知。可在稳定服用β受体阻滞剂的患者中开始伊曲莫德治疗；在稳定服用伊曲莫德的患者中开始β受体阻滞剂治疗或与其他减慢心率药物合用时，需咨询心脏科医生。

3.抗肿瘤药、免疫调节剂或非皮质类固醇免疫抑制剂

尚未研究合用情况，可能增加累加免疫抑制效应。避免合用；从具有长期免疫效应的药物转换为伊曲莫德时，需考虑其半衰期和作用方式，避免累加效应。

4.CYP2C9和CYP3A4的中强效抑制剂

与氟康唑(CYP2C9和CYP3A4的中效抑制剂)合用可增加伊曲莫德暴露量。不推荐合用。

5.利福平

利福平(CYP3A4强效诱导剂、CYP2C8和CYP2C9中效诱导剂)可降低伊曲莫德暴露量。不推荐合用。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：口服后达峰时间(Tmax)中位数为4小时(范围2-8小时)；与高脂餐同服不影响药代动力学。

分布：表观分布容积均值为66L；血浆蛋白结合率为97.9%。

消除：消除半衰期均值约30小时；稳态口服清除率约1L/h。

代谢：主要经CYP2C8、CYP2C9、CYP3A4代谢(CYP2C19、CYP2J2minor参与)，并经UGTsconjugation(磺基转移酶minor参与)；原形药为血浆主要循环成分。

排泄：给药后336小时内，约82%经粪便排泄，5%经尿液排泄；粪便中约11%为原形药，尿液中无原形药。

特殊人群：年龄(>65岁)、性别、体重、种族、疾病状态(健康人vs溃疡性结肠炎患者)、重度肾功能不全(eGFR≤29mL/min)对药代动力学无显著影响。

贮存方法

储存于20°C-25°C(68°F-77°F)；允许在15°C-30°C(59°F-86°F)范围内波动[符合USP控制室温标准]。

包装于儿童不易打开的100mL白色圆形高密度聚乙烯瓶中，瓶盖(45mm聚丙烯)含4g硅胶干燥剂。

研发公司

美国辉瑞