摘要
资料将阿贝西利描述为CDK4和CDK6双重抑制剂，通过抑制视网膜母细胞瘤蛋白磷酸化，把细胞周期阻滞在G1期。2017年9月28日FDA批准其用于内分泌治疗失败后进展的HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
阿贝西利（唯择，Verzenio）在资料中被描述为抗肿瘤药，也是细胞周期蛋白依赖性激酶4（CDK4）和6（CDK6）的双重抑制剂。这两条通路参与细胞周期，活性失控时会促进癌细胞生长。2017年9月28日，FDA批准阿贝西利用于内分泌治疗失败后进展的激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。它可以单用于已发生转移、并接受过内分泌治疗和化疗的患者，也可以与其他药物联合。资料称，在激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌的口服治疗中，可见无进展生存和客观缓解方面的提高，该段未给出具体百分比。
作用机制方面，阿贝西利是口服CDK抑制剂，靶向CDK4（细胞周期蛋白D1）和CDK6（细胞周期蛋白D3）通路。它选择性抑制CDK4和CDK6，从而抑制G1早期视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化。Rb磷酸化被抑制后，CDK介导的G1期向S期转变受阻，细胞周期停在G1期，DNA合成和癌细胞生长随之受到抑制。资料指出，部分肿瘤中丝氨酸/苏氨酸激酶CDK4/6过度表达，会导致细胞周期失调。
