资料记载安立生坦在欧美获批单药治疗肺动脉高压,在美国还可与他达拉非联用;研究人群主要为WHO功能Ⅱ至Ⅲ级。
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安立生坦(商品名凡瑞克)是选择性 A 型内皮素受体拮抗剂,用于原发性肺动脉高压以及按诊断分类的肺动脉高压。资料记载,它在欧洲、加拿大和美国获批作为单药,以提高运动能力并延缓临床恶化;在美国还获批与他达拉非联合使用,以降低疾病进展和住院风险,并提高运动能力。
确定疗效的研究纳入特发性或遗传性肺动脉高压,以及与结缔组织病相关的肺动脉高压。研究对象主要表现为 WHO 功能等级Ⅱ至Ⅲ级的症状。
内皮素-1 作用于血管平滑肌和内皮上的 ETA、ETB 受体。ETA 介导血管收缩和细胞增殖,ETB 主要介导血管舒张、抗增殖并清除内皮素-1。肺动脉高压患者内皮素-1 升高,并与右心房压力升高和病情程度相关。安立生坦选择性作用于 ETA 受体,抑制血管收缩。











