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阿昔替尼的心力衰竭、伤口愈合与20℃至25℃储存

发布时间:2026-10-04 21:32:40 相关企业:优客网
摘要

接受阿昔替尼治疗的患者可能出现心力衰竭。择期手术前至少暂停2天,大手术后至少2周内不要给药。储存温度为20℃至25℃。

本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。

阿昔替尼(英利达,Inlyta)是辉瑞研发的酪氨酸激酶抑制剂,作用于血管内皮生长因子受体VEGFR-1、2和3。美国FDA于2012年1月27日批准其用于既往另一种治疗此类癌症的药物没有反应的晚期肾细胞癌。2019年4月22日,FDA批准帕博利珠单抗(Keytruda)与阿昔替尼联合,用于晚期肾细胞癌一线治疗。2019年5月14日,FDA批准阿维鲁单抗(Bavencio)与阿昔替尼联合,用于晚期肾细胞癌一线治疗。这是FDA首次把抗PD-L1疗法纳入晚期肾细胞癌联合方案。这三次批准不是同一次决定。

阿昔替尼

用药前应控制血压,治疗中监测高血压,并按需要使用降压药;降压后仍持续升高则减量,严重且持续或出现高血压危象则停药。中断用药后,正在使用降压药的患者要监测低血压。动脉和静脉血栓栓塞事件有过报道,可以致命,有相关风险或病史者慎用。出血事件包括死亡病例;未经治疗的脑转移或近期活动性胃肠道出血未在研究中覆盖,这些患者不应使用;出血需要医疗处理时暂时中断。心力衰竭可以出现,也包括致命性心力衰竭,治疗全程监测,处理心衰时可能需要永久停药。胃肠道穿孔和瘘需在全程留意相关症状。甲状腺功能减退或亢进都可能出现,用药前和全程监测甲状腺功能。抑制血管内皮生长因子信号通路可能影响伤口愈合。择期手术前至少暂停2天;大手术后至少2周内,以及伤口充分愈合之前,不要给药。伤口愈合并发症解除后重新开始用药的安全性尚未确定。

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可逆性后部白质脑病综合征可表现为头痛、癫痫发作、嗜睡、困惑、失明以及其他视觉和神经障碍,并可伴有轻度至重度高血压,确认诊断需要磁共振成像,发生后停药;曾发生过的患者再次用药的安全性尚不清楚。蛋白尿在用药前和全程监测,中度至重度时减量或暂时中断。单药期间可能出现肝酶升高,用药前和全程监测丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和胆红素。与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合时,3级和4级转氨酶升高可能更常见,需要更频繁监测。中度(2级)肝毒性时停用阿昔替尼和阿维鲁单抗;严重或危及生命(3级或4级)时永久停用这一联合,并按需要使用皮质类固醇。与帕博利珠单抗联合出现肝酶升高时,中断两种药物,并考虑按需要给予糖皮质激素。中度肝功能损害时降低起始剂量;严重肝损伤患者中尚未研究。与阿维鲁单抗联合还可能出现严重和致命的心血管事件,建议做左心室射血分数的基线和定期评估,3至4级心血管事件停用这一联合。阿昔替尼可能伤害胎儿;有生育可能的女性伴侣的男性,在治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕。

在治疗性血浆浓度下,阿昔替尼抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。在体外和小鼠模型中,它抑制血管内皮生长因子介导的内皮细胞增殖和存活;在肿瘤异种移植小鼠模型中,抑制肿瘤生长和VEGFR-2磷酸化。这些是临床前观察,不是获批适应证。储存温度为20℃至25℃,允许在15℃至30℃范围内短期偏离。与阿维鲁单抗联合时,阿昔替尼为每日两次、每次5毫克,间隔约12小时,餐前餐后均可,阿维鲁单抗为每2周800毫克、静脉滴注60分钟;可考虑每隔两周或更长时间增加阿昔替尼剂量。与帕博利珠单抗联合时,阿昔替尼同样为每日两次、每次5毫克,帕博利珠单抗为每3周200毫克或每6周400毫克、静脉输注30分钟;增加阿昔替尼剂量的间隔可考虑为六周或更长。单药起始剂量为每次5毫克、每日两次,用一整杯水整片吞服;呕吐或漏服时不要额外补服,下一剂仍按原时间服用。2018年纳入医保乙类后,1毫克14片为每盒845.6元,5毫克28片为每盒5796元,5毫克按各地报销比例,患者支付大约每盒2500元。

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