轻度肝损害且Child-Pugh分级为A级时,阿昔替尼无需调整起始剂量;老年患者也无需调整剂量。中度肝损害、B级时起始剂量减半。
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阿昔替尼用于经酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗后的进展期肾癌。起始剂量为5毫克、每日两次,可空腹或随餐,两次间隔约12小时。有临床获益就继续使用,直到出现不能耐受的毒性或肿瘤再次生长。
老年患者无需调整剂量。肾损害患者中的试验尚未进行。轻度肝损害且Child-Pugh分级为A级时,无需调整起始剂量。中度肝损害、Child-Pugh分级为B级时,按药代动力学数据起始剂量减半。儿童患者的安全性和有效性尚未研究。
最常见、发生率不低于20%的不良反应为腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、手足综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。临床试验中,阿昔替尼组中位治疗时间6.4个月,索拉非尼组5.0个月。因不良事件调整剂量或暂缓治疗的,阿昔替尼组为199/359例(55%),索拉非尼组为220/355例(62%)。因不良反应永久停药的,分别为34/359例(9%)和46/355例(13%)。












