波生坦与环孢素合用研究中的谷浓度及过量表现

发布时间：2026-10-02 09:33:28 相关企业：优客网

摘要

波生坦资料用于WHO III期和IV期原发性肺动脉高压及硬皮病相关肺高压。与环孢素A同用的研究中，500毫克和1000毫克使谷浓度增加30倍。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

波生坦（全可利，Bosentan）片的资料适用于WHO III期和IV期原发性肺动脉高压，以及硬皮病引起的肺动脉高压。它是双重内皮素受体拮抗剂，可降低肺血管和全身血管阻力，在不增加心率的情况下增加心输出量。肺动脉高压等心血管情况中，血浆和组织内皮素浓度升高。血浆内皮素浓度与预后不良相关。波生坦与内皮素A、B受体竞争结合，对A受体的亲和力略高于B受体。动物肺动脉高压模型中，长期口服可减少肺血管阻力，并逆转肺血管和右心室肥大；动物肺纤维化模型中可减少胶原沉积。

主要副作用为轻度到中度头痛。在与环孢素A的相互作用研究中，500毫克和1000毫克波生坦与环孢素A同用时，初始血药谷浓度增加30倍，出现严重头痛、恶心和呕吐，未见严重不良事件，另有轻微血压降低和心率增加。没有超过上述剂量的过量研究。严重过量可能导致低血压，需要积极的心血管支持。