波生坦动物实验中的致畸剂量与哺乳期说明

发布时间：2026-10-02 09:30:40 相关企业：优客网

摘要

大鼠每日每公斤60毫克及以上可见波生坦致畸，约为人口服治疗剂量的2倍。是否进入人乳尚不清楚，资料建议服药期间停止哺乳。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

波生坦（全可利，Bosentan）主要用于肺动脉高压，资料认为其对人具有潜在致畸性。给予大鼠每日每公斤60毫克及以上（按体表面积折算，约为人口服治疗剂量每次125毫克、每日2次的2倍）时，可见致畸性。大鼠胚胎毒性研究中，畸形与剂量相关，包括头部、面部和主要血管畸形。家兔剂量高达每日每公斤1500毫克时未观察到出生缺陷，但其血浆浓度低于大鼠。

波生坦所致畸形与内皮素-1基因剔除小鼠，以及用其他内皮素受体拮抗剂处理的动物中所见畸形相似，提示这类药物具有类致畸效应。没有针对孕妇的研究。开始治疗前必须排除妊娠，此后必须采取充分避孕措施。尚不清楚波生坦是否进入人乳，资料建议服用期间的哺乳妇女停止哺乳。

同一资料还写到，儿童中的安全性和有效性尚未建立，不建议用于儿童；65岁及以上患者的有限经验表明，老年与年轻患者的反应未见差异，但应考虑老年人肝功能低下的可能。