布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂。III期ALTA-1L显示相对克唑替尼降低进展或死亡风险,后续成熟mPFS约24.0个月对11.0/11.1个月。
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布加替尼(brigatinib)是下一代ALK酪氨酸激酶抑制剂,用于ALK阳性非小细胞肺癌。

III期ALTA-1L在《新英格兰医学杂志》发表,纳入275例既往未接受ALK抑制剂的晚期ALK阳性NSCLC,比较布加替尼与一代克唑替尼。主要终点为独立审查委员会评估的无进展生存期。中期结果显示,布加替尼组进展或死亡风险约降低51%;基线脑转移亚组风险降低约80%。治疗一年时无进展比例约67%对43%。当时布加替尼组中位PFS尚未达到,克唑替尼组约9.8个月;确认客观缓解率约71%对60%。后续成熟数据用于2020年FDA一线获批:mPFS约24.0个月对11.0/11.1个月。

2017年本品因克唑替尼经治人群的活性获得加速批准,与本次一线III期结果不是同一适应症节点。推荐剂量90 mg×7日→180 mg,可与食物同服或空腹。






