恩曲替尼对NTRK1融合肿瘤可有活性,但获得性耐药常见,NTRK1-G595R与G667C等突变可介导耐药。
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恩曲替尼(entrectinib)是可口服的多种酪氨酸激酶抑制剂,包括ALK、ROS1和TRK-A/B/C。已在NTRK1融合阳性肿瘤患者中显示活性且耐受性良好,包括CNS转移患者。

由于获得性耐药,反应在时间上有限。报告显示NTRK1-G595R和G667C突变可驱动具有NTRK1融合产物的结肠癌对恩曲替尼的获得性耐药。

尽管对CNS转移可有初始活性,但通常会产生耐药并导致复发;克服相关耐药突变的有效药物尚未充分开发。






