摘要
考比替尼于 2015 年 11 月 10 日获 FDA 批准，与威罗非尼合用治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。常用剂量为每 28 天周期的第 1–21 天每日一次 60 mg。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
考比替尼（卡比替尼，英文 Cobimetinib，商品名 Cotellic）由罗氏/基因泰克生产，属 MEK1/MEK2 抑制剂，片剂规格 20 mg。美国食品药品监督管理局于 2015 年 11 月 10 日批准其与威罗非尼（vemurafenib）合用，用于 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。不用于 BRAF 野生型黑色素瘤。说明书写明无禁忌症。
剂量为每 28 天周期的第 1–21 天，每天一次 60 mg（即 3 片 20 mg），可与食物同服或不同服，直至疾病进展或不能耐受。漏服或服药后呕吐，当天不再补服。短期（不超过 14 天）不得不合用中度 CYP3A 抑制剂时，60 mg 减至 20 mg，停用该抑制剂后可回到 60 mg。避免与强或中度 CYP3A 诱导剂合用，如卡马西平、依非韦伦、苯妥英、利福平、圣约翰草；强诱导剂可能使暴露降低超过 80%。
常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。3–4 级实验室异常（≥5%）包括 GGT、CPK、低磷、ALT、淋巴细胞减少、AST、碱性磷酸酶和低钠。片剂储存低于 30°C。儿童安全性未确定。
