考比替尼抑制MEK1的IC50为4.2 nM。2015年在美国获批后，与威罗非尼联用治疗BRAF V600突变黑色素瘤，联合组客观缓解率为70%，对照组为50%。
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考比替尼（卡比替尼）是可口服的选择性MEK抑制剂，抑制MEK1的IC50为4.2 nM，对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对许多其他丝氨酸-苏氨酸激酶和酪氨酸激酶没有明显抑制作用。2015年在美国获批上市，主要与威罗非尼联合，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除或转移性黑色素瘤。它是处方药，针对特定基因突变，开始治疗前需确认肿瘤标本存在BRAF V600E或V600K突变。
安全性和有效性来自一项多中心、1:1随机、双盲、安慰剂对照试验，对象为495名既往未经治疗、BRAF V600突变阳性、无法切除或转移的黑色素瘤患者。一组每28天周期内每天两次口服威罗非尼960 mg，并在每周期前21天每天一次口服考比替尼60 mg；另一组同样服用威罗非尼，前21天服用安慰剂，直到进展或出现不能耐受的毒性。进展后，原安慰剂组没有改服考比替尼。主要终点为研究者评估的无进展生存期，另包括客观缓解率、总生存期和缓解持续时间。
中位年龄55岁，58%为男性，93%为白人，5%未报告种族。60%为M1c期，72%基线ECOG评分为0，45%基线乳酸脱氢酶升高。10%接受过早期辅助治疗，不到1%接受过脑转移治疗。回顾性检测中，81%的随机患者得到分型结果，其中86%为V600E，14%为V600K。
考比替尼组对比安慰剂组：中位无进展生存期12.3个月对7.2个月，中位总生存期22.3个月对17.4个月，客观缓解率70%对50%，完全缓解16%对10%，部分缓解54%对40%，中位缓解持续时间13.0个月对9.2个月。
