摘要
考比替尼已与Zelboraf获批用于BRAF V600E或V600K变异的晚期黑色素瘤，推荐剂量为每疗程前21天每天60mg。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
考比替尼（Cotellic，cobimetinib）是口服小分子MEK抑制剂，选择性阻断MEK，从而阻断RAS-RAF-MEK-ERK通路的下游信号。该通路促进细胞分裂和存活，在黑色素瘤等癌症中常处于激活状态。2015年11月，美国FDA批准它与BRAF抑制剂Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼）联合，用于BRAF V600E或V600K变异的晚期黑色素瘤。
获批依据是III期coBRIM，纳入495例先前未经治疗、携带BRAF V600突变、不可切除局部晚期或转移性黑色素瘤患者。与Zelboraf治疗组相比，联合组中位无进展生存期为12.3个月对7.2个月，客观缓解率为70%对50%，达到主要终点。
FDA还授予考比替尼二线治疗晚期肾细胞癌的突破性药物资格。这是资格认定，资料并未把它写成肾细胞癌的已获批适应症。
推荐剂量为28天一疗程的第1–21天，每天一次60mg（3片，每片20mg）口服，直至疾病进展或不耐受。可与食物同服，也可以不同服。漏服一次，或因呕吐丢失一次，当天不再补服，下一次按原计划服用。
最常见不良反应（比例不低于20%）是腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。最常见的3–4级实验室异常（比例不低于5%）包括GGT升高、CPK升高、低磷血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、碱性磷酸酶升高和低钠血症。
