摘要
考比替尼标准用量为每28天疗程的前21天每天口服60 mg。口服10至100 mg时暴露与剂量成正比，达峰中位时间2.4小时，绝对生物利用度46%。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
考比替尼（卡比替尼，cobimetinib）是高效的变构MEK1/2抑制剂。体外和异种移植肿瘤模型（包括BRAF和KRAS突变阳性肿瘤）中显示广泛抗肿瘤活性。体外MEK1的MIC50为0.9 nmol/L。标准用量为每28天一个疗程，前21天每天口服一次60 mg，持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。用药前需确认肿瘤标本存在BRAF V600E或V600K突变。
口服剂量在10至100 mg范围内时，最大血药浓度和AUC与剂量成正比，达到最大血药浓度的中位时间为2.4小时，稳态平均蓄积率为2.4。健康受试者绝对生物利用度为46%，这一结果很可能来自代谢。食物不影响其药代动力学。
体外血浆蛋白结合率为94.8%，不优先结合红细胞，血液中血浆比例为0.93。动物实验显示，肿瘤组织中的浓度高于血浆和脑，且在肿瘤组织中的持续时间比血浆更长。健康受试者中未发现其代谢产物，代谢主要经细胞色素P450（CYP）3A氧化和葡萄糖醛酸化。由于经CYP3A代谢，CYP3A诱导剂或抑制剂可能增加或降低血药浓度，不建议与强效CYP3A诱导剂或抑制剂同时服用。在不可切除或转移性黑色素瘤患者的临床试验中，未发现考比替尼与维莫非尼之间的药物相互作用。
