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一、老挝佩米替尼(培米替尼)(达伯坦)(PEMITIP)仿制药的功效老挝佩米替尼(培米替尼)(达伯坦)(PEMITIP)仿制药是一种小分子激酶抑制剂，通过抑制成纤维细胞生长因子受体 (FGFRs) 发挥抗肿瘤活性。
老挝佩米替尼(培米替尼)(达伯坦)(PEMITIP)仿制药的 IC 50小于 2 nM，显示出对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的有效抑制作用。
在具有 FGFR1、FGFR2 或 FGFR3 改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中，老挝佩米替尼(培米替尼)(达伯坦)(PEMITIP)仿制药通过抑制异种移植肿瘤模型的生长表现出有效的抗肿瘤活性。
还显示出对表达致癌 FGFR2 Transformer-2 β 同源物 (TRA2b) 融合蛋白的患者衍生的胆管癌异种移植模型有效。
老挝佩米替尼(培米替尼)(达伯坦)(PEMITIP)仿制药在体外也抑制 FGFR4，但浓度比抑制 FGFR1、2 和 3 的浓度高约 100 倍。
二、老挝佩米替尼(培米替尼)(达伯坦)(PEMITIP)仿制药的作用
老挝佩米替尼(培米替尼)(达伯坦)(PEMITIP)仿制药抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3，阻断它们的信号通路，并通过激活 FGFR 扩增和融合降低癌细胞系中的细胞活力，从而导致 FGFR 信号的组成型激活。
在各种肿瘤中观察到导致 FGFR 信号通路组成型激活的 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的遗传改变（例如编码区的扩增、错义或融合突变）。
