资料把PARP抑制剂解释为针对聚ADP核糖聚合酶的疗法,尼拉帕尼通过结合DNA损伤位点并影响修复蛋白募集发挥作用。文中还提到没有BRCA胚系突变、但存在同源重组修复缺陷的肿瘤细胞也可能敏感。
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PARP抑制剂针对的是聚ADP-核糖聚合酶。资料把这类药物和合成致死联系起来,并举奥拉帕利、尼拉帕尼作为例子。尼拉帕利的作用被写成:与DNA损伤位点结合,损伤多为单链断裂,并催化蛋白底物上的多聚ADP核糖链合成,从而把其他DNA修复蛋白招募到损伤处。
虽然讨论常从BRCA1或BRCA2胚系突变开始,文中也写到另一类情况:肿瘤细胞即使没有这两种胚系突变,只要因为其他原因出现同源重组修复缺陷,仍可能对PARP抑制剂敏感。尼拉帕利在该文中被放在奥拉帕利之后、作为随后获批上市的PARP抑制剂来介绍。












