则乐抑制PARP-1与PARP-2治疗卵巢癌的机制记载

发布时间：2026-09-28 18:43:53 相关企业：优客网

摘要

资料称约70%的卵巢癌患者确诊时已是晚期，并把则乐写成PARP-1和PARP-2抑制剂。体外细胞毒性和小鼠移植瘤模型中，尼拉帕利在有或没有BRCA1/2缺陷时都延缓了肿瘤生长。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

资料写到卵巢癌确诊者中约70%在发现时已是晚期，并把则乐的药理作用归于对PARP-1和PARP-2的抑制，成盐形式涉及甲苯磺酸。尼拉帕尼（尼拉帕利）因此被放在DNA修复这条通路上介绍。

体外研究认为，细胞毒性与抑制PARP酶活性、增加PARP-DNA复合物有关，结果是DNA损伤、凋亡和细胞死亡。这种细胞毒性在有BRCA1/2缺陷和没有该缺陷的肿瘤细胞株中都能见到。

在BRCA1/2缺陷的人肿瘤细胞小鼠移植瘤，以及患者来源、同源重组相关BRCA1/2缺陷（突变或野生型）的移植瘤模型中，尼拉帕利均延缓肿瘤生长。本篇没有给出临床无进展生存的月数。